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【转帖】含“Bromodomain”的BET蛋白
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含“Bromodomain”的BET蛋白 扰动染色质蛋白的小分子的发现，是当前生物医学研究中一个新兴的焦点。 在本期Nature上发表论文的两个小组以含“Bromodomain”的BET蛋白为研究目标，这些蛋白在基因激发过程中结合乙酰化的赖氨酸残迹，到达基于融合的“triazolo-diazepine”环的具有类似结构的、可透过细胞的小分子化合物上。James Bradner及其同事报告，他们研制出一种取名为JQ1的化合物。BET蛋白BRD4（带两个bromodomain）与人类鳞片状细胞癌有关。JQ1在小鼠模型中抑制依赖于BRD4的肿瘤的生长。Alexander Tarakhovsky及其同事发现，名为I-BET的抑制因子干涉BET家族某些成员与乙酰化组蛋白的结合。它抑制巨噬细胞中“促炎”基因的激发，在一个炎症小鼠模型中具有免疫调制活性。  Articles p.1067 doi:10.1038/nature09504 要约 全文 PDF |
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