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小木虫论坛-学术科研互动平台» 网络生活区» 有奖问答 » 有奖问答完结子版 » Tulathromycin A（托拉菌素 A，土拉霉素 A）
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深海游鱼

金虫 (小有名气)

[求助] Tulathromycin A（托拉菌素 A，土拉霉素 A）

哪位高人可以帮忙查一下Tulathromycin A（托拉菌素 A，土拉霉素 A, CAS:217500-96-4) 的合成路线？不胜感激！
QQ:352515216
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1楼 2010-12-23 10:07:40
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无才

至尊木虫 (知名作家)

无才

【答案】应助回帖

深海游鱼(金币+10, 博学EPI+1):有没有相关的合成文献？ 不胜感激！ 2010-12-24 09:27:46
红霉素是第一个发现的大环内酯类抗生素。红霉素自1952年在美国使用以来，其对革兰氏阳性球菌及致非典型肺炎病原体的抗菌作用使其成为对青霉素过敏病人上、下呼吸道及软组织感染治疗的适宜药物，后来也广泛的用于动物疾病的治疗。但是，红霉素有几方面的重要缺陷，如吸收不规则，在胃酸中不稳定，半衰期短，胃肠道刺激及抗菌谱较窄，对流感嗜血杆菌明显地无抗菌活性；而且红霉素仅对分裂活跃的细菌有效，许多革兰氏阴性杆菌因红霉素不能有效穿过其菌体外层膜而对其有内在耐药性。因此，迫切需要一种新药来替代它们。 托拉菌素（Tulathromycin）是一种最新的动物专用的大环内酯类半合成抗生素，具有用量少、一次给药、低残留、动物专用等众多优点。Tulathromycin具有大环内酯类药物优点的同时，还具备优于其它大环内酯类抗生素的超长半衰期（大约90h），它可以在体内保持长时间的有效治疗浓度，从而达到更好的抑菌杀菌作用。 Tulathromycin具有优良的抗菌活性、用量小、超长半衰期和一次给药等特点。经广泛的临床应用，Tulathromycin对于牛、猪的呼吸道疾病具有十分明显的治疗效果。目前，该药尚未在我国上市，因此拥有良好的开发应用价值。 在我国，大环内酯类药物现行使用较为广泛的是泰乐菌素和替米考星，这两种药物的使用虽然都取得了良好的效果，但随着使用时间的延长，在很多地区出现了不同程度的耐药性，用量不断增大，但治疗效果却在逐步降低。Tulathromycin药效均强于泰乐菌素、替米考星和氟苯尼考等市场广泛使用的大环内酯类药物，研制Tulathromycin在我国市场潜力巨大，应用前景乐观。同时，可以使我国的兽药研制水平跟上国际潮流的发展。
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氟-福，同音却无法统一，氟不一定带来福。分子引入氟不容易，其发生反应也不易，且性能无法预测，琢磨不定。氟不等于福。
3楼2010-12-23 17:50:43
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suding

铁杆木虫 (知名作家)

【答案】应助回帖

深海游鱼(金币+20):多谢多谢！ 2010-12-24 14:53:48
深海游鱼(金币+5):你好，第二篇文献没找到，不知道能不能帮忙找一下发给我？不胜感激！邮箱：huangts@yahoo.com.cn 2010-12-24 15:22:14
References
Synthesis and Activity of a Novel Class of Tribasic Macrocyclic Antibiotics: The Triamilides
By Letavic, Michael A. et al
From Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 12(19), 2771-2774; 2002
Process for preparing 4"-substituted-9-deoxo-9a-aza-9a-homoerythromycin A derivatives via epoxide ring cleavage/alkylamination for treating bacterial and protozoa infections
By Hammen, Philip Dietrich et al
From Eur. Pat. Appl., 1253153, 30 Oct 2002

就两片~
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人在江湖，以仁為人，以韌為事，精誠所至，金石為開。
4楼2010-12-24 11:14:53
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suding

铁杆木虫 (知名作家)

【答案】应助回帖

深海游鱼(金币+25):非常感谢！ 2010-12-25 09:36:27
https://g.zhubajie.com/urllink.php?id=10448960gxh4pczaw1820yjk
第二篇在这里
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人在江湖，以仁為人，以韌為事，精誠所至，金石為開。
5楼2010-12-24 15:54:19
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