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johnzhl01铁杆木虫 (著名写手)
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中药新工艺新技术发展应用概况
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目前中药已经受到全世界的广泛关注，但往往由于工艺落后无法与国际接轨，因此提高中药生产的科技水平，提高中药的质量势在必行。 l 中药发展趋势 中药传统制剂历经上千年，无外乎“丸、散、膏、丹、汤、酒”，其固有的缺点是：量大、体积大、制剂粗糙、工艺落后，很难予以发掘和加以提高，所以早些时候提出了剂型改革，相继出现了中药片剂、胶囊剂、注射剂等。剂型改革为中药制剂的发展做出了贡献，但是同现代药剂学相比自然十分落后，借鉴现代研究药剂学的要求，中药制剂的发展也应该达到以下要求： 1.1中药制剂要达到三小：“三小”即剂量小、毒性小、副用小。作为毒性小和副作用小两个方面则是中药制剂的优势一面，其本身的复杂性决定其在毒性和副作用方面较之无化学药物制剂更小。要想达到剂量小，则必须采用最现代的技术压缩提取物的体积，以致达到单体组合的程度，这就是国家一、二类新药的基本要求。 1.2中药制剂要达到三效：“三效”即高效、速效和长效。药制剂在剂量压缩的前提下，达到三效也是现代药剂学的要求。中药原始的汤剂固然有较好的疗效，但其体积之大，药量之多令人吃惊，实际上也是资源的浪费。改变这种状况则是中药改革的发展目标。 1.3中药注射剂力争稳定性高、压缩剂量、提高疗效，达高效速效的要求的一个创造就是中药注射剂。中药注射剂如双黄连注射液。效果很好，但是稳定性欠性，久量易出现混浊。解决办法一是精制再精制，二是制成粉针。其他汤剂不易保存，则制成口服液。而日本则采用喷粉技术。挥发油也不易保存，则可制成微表或β-环糊精包含物解决其易氧化问题。 1.4与国际接轨问题（中药西制）中成药出口存在一些题。出口美国的药品须经美国FDA验证，中成药成分复杂，含量低，剂量大，无法通过其验证，解决这个问题的办法是真正做到中药数字化，从本质内函上加以改革，有明确的质量标准、药理研究及临床功效的数据，方能达到与国际接轨。 2 新技术与新工艺的应用 2.1新技术应用 2.1.1β-环糊精包含技术 环糊精系淀粉经酶解环合后得到的由6～12个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物。其按结构分为α、β，药剂学中常用的是β-环糊精，它是由7个椅式构葡萄糖所组成，外端具有良好亲水性，内部具有疏水性，所以具有类似表面活性剂的性质。 β-环糊精包合物有以下几个特点： （1）增加药物的溶解度和溶出度； （2）液体药物粉风化与防止挥发性药物的挥发； （3）掩盖药物的不良气味和降低刺激性； （4）提高药物的稳定性，防氧化、防光解、防热解。 常用的制备方法有：①饱和水溶液法；②超声波法；③研磨法；④冷冻干燥法；⑤喷雾干燥法；⑥溶液--搅拌法等。 中药制剂中许多含挥发油的成分制成制剂时很易挥发，制成包合物则可以解决，如延参健胃胶囊中干姜的挥发油制成β-环糊精包合物则解决了挥发问题。还有象冰片等易升华成分也可包合成β-环糊精包合物解决其不稳定问题。 2.1.2超临界萃取技术（SFE） 我们对一些药物成分通常用乙醇等有机溶媒提取，因为这种方法造成工艺的复杂性，而且在回收有机溶媒时，其中挥发油成分也随之蒸馏而无法保存。二氧化碳超临界提取技术则解决了这些问题。有以下几个特点： （1）提取温度低，蒸发温度也低，可有效地保护易氧化成分或易挥发成分； （2）保持二氧化碳呈液态须施加较大压力，因此溶媒可被压入细胞内，固而提取完全； （3）二氧化碳蒸发后继续液化使用，因而损失很少； （4）二氧化碳无毒副作用、又不易残存在提取物中，这是其他有机溶媒不可比拟的优点。 2.1.3超薄技术（膜分离技术） 超滤法是一种利用降纤维素等制成的膜进行分子分离的滤过技术。它是一种不对称的多孔膜，靠膜两侧的压力差过滤药液，这种过滤技术的优点是不存在相的转换、不需加热、能量消耗少、操作条件温和，不必添加化学试剂，不损坏热敏药物等。 日本则利用超滤-喷雾技术将各种汤液制成可长期保存的粉剂。如果将其用粉针剂的前处理则将大大提高粉针质量，甚至可以保持水针稳定状态。 2.1.4固体分散技术 固体分散技术（或称固体分散法）是精制备制剂时固体药物或难溶性固体或液体药物分散于载体中的技术。分散后的药物一般是微晶、微乳和分子状态存在，是一种超分散体系，具有速效、高效特点。 速效固体分散体需用的载体有PEG、PVP、Pluronic、F68、尿素、酒石酸、葫珀酸等。当固体分散体进入胃中的时候．载体迅速溶解，药物则以超微粒状态分散，因而吸收迅速，产生速效。我国利用此技术将苏合香、冰片制成苏冰滴丸，治疗冠心病起到速效作用。 2.2新工艺应用 2.2.1粉针工艺 粉针工艺本身并非新工艺，但用到中药注射剂中却是创新。随着双黄连粉针的问世，中药注射剂的研究就进入了新水平，它有效地解决了贮存中的稳定性问题。 西药粉针主要是防止热敏性药物与水敏性药物的降解问题。前者多采用冷冻干燥法，后者一般用重结晶或喷雾干燥法。双黄连粉针的最初工艺是用喷雾干燥法，后来又采用了冷冻干燥法，两种方法相比较，以后者为佳，即冷冻干燥方法从分散度、溶解性、热原去除等方面优于喷雾干燥法，但是就双黄连粉针的前处理工艺中还是用水醇法，最好用微孔滤膜或超滤法再滤一遍就更圆满了。 2.2.2流化干燥工艺 又称沸腾干燥，即采用负压使颗粒跳起来，呈沸腾状，在动态下进行热交换，因而效率高，速度快，干燥产量大，干燥均匀，温度低，但原来的沸腾干燥床存在一些缺点。因此近年来对流化床进行了改造，如返混流流化床，活塞流流化床，振动流流化床，接触式流化床及多层流化床。 这些流化床仅适用于湿物料的干燥与混合，而不能用于制粒，随着喷雾干燥技术和新制剂及新型的不断发展，在流化床内设喷雾装置，使制粒、制微丸、包衣工序和干燥工序在流化床中一次完成。现在开发的设备有流化床雾化操作系统和喷雾干燥制粒机。 2.2.3薄膜包衣工艺 传统的包衣是糖衣，其缺点是工艺时间长。废物料崩解吸收慢。近年来采用的薄膜包衣技术或工艺，则有效地克服了上述缺点。所谓薄膜包衣是把聚合物溶液成分散液均匀涂在片剂、胶囊剂、颗粒剂及微丸剂等固体制剂表面，形成数微未原的整性薄膜层，我们把这一工艺过程叫作薄膜包衣。 薄膜包衣有许多优点：①过程一般在1～2h较短的时内完成；②材料用量大大减少，不使用太多的诸如滑石粉等固体填料；③可以使用多种自动化机械化设备如沸腾床、喷动床等进行连续操作；④衣层薄，崩解吸收快。正由于有诸多的点，所以在发达国家中早已普遍应用．已取代糖衣。 但是薄膜包衣工艺存在着有机溶剂挥散的问题，造成环境污染，因而目前已进行水性包衣技术研究。衣膜材料主要采用适合一些在碱性水溶液中溶解的带有核酸基因的聚合物，如醋酸纤维素酞酸酯，羟丙基甲基纤维素酞酸酯等。另有一新技术是采用胶粒分散包衣法，即以水为分散介质，聚合物以直径50nm～0.2μm的胶粒悬浮于水性包衣系统，其外透明的乳白色，故亦称做乳胶。 以上阐述了新技术和新工艺的应用，要想把中药制剂发展到一个崭新阶段，就必须做到理论现代化，剂型精制化，提取科学化，药物纯净化，这样才能使中药制剂走出国门，与国际接轨。 |
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