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谷甾醇
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| 问：谷甾醇的理化性质，药理药效，药物动力学，吸收及代谢，制剂与制剂研究 |
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致死之眠
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2楼2010-10-18 16:56:20
yayame
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YUE-jf(金币+1):24h内回帖奖励 2010-10-19 09:19:14
静之彩(金币+15): 2010-10-21 15:07:22
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性质： 谷甾醇是植物油中的一种甾体物质，能降低高脂蛋白血症患者血浆低密度脂蛋自（LDL）及胆固醇量，主要通过抑制胆固醇的吸收而发挥作用。因该类药物化学结构与胆固醇极类似，可作为竞争性抑制肠腔内胆固醇脂的水解，并在肠黏膜上皮细胞内抑制游离胆固醇的再酯化。熔点为136～140℃。此外还能竞争性地占据微胶粒内胆固醇的位置，减少胆固醇与肠黏膜细胞接触的机会，从而妨碍吸收。在氯仿和二硫化碳中极易溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在水中不溶。 产品系谷甾醇与某些饱和甾醇（固醇）的混合物，为白色的鳞片状、针状结晶或结晶性粉末；无臭、无味。 标准： 指标名称 指标 含量(谷甾醇)／（mg/格）％ 为标示量的90.0～110.0 处方/（g/千枚） 谷甾醇 5 盐酸达克罗宁 0.25 溶化时限／min 15 其他 符合膜剂有关规定 1．原料药 浙Q/ WS-195-83 指标名称 指标 含总固醇／％ 99.0～104.0 比旋度（20mg／mL氯仿） －25°～－38° 干燥失重／％ ≤2.0 炽灼残渣／％ ≤0.3 2．软膏 浙Q/WS-196-83 指标名称 指标 含量(谷甾醇)／％ 为标示量的90.0～110.0 处方／％:含谷甾醇 10 十八（烷）醇 6 甘油 6 单硬脂酸甘油酯 2 对羟基苯甲酸乙酯 0.1 吐温-80 0.30 检查 符合软膏剂有关规定 3．栓剂 浙Q/WS-197-83 指标名称 指标 含谷甾醇／％ 为标示量的90.0～110.0 处方/（g/千枚） 谷固醇 250 聚乙二醇（分子量6000） 2500 吐温-80溶液（6→100） 500 检查 符合栓剂有关规定 4．谷甾醇膜 质量标准如下。 制法：由米糠油下脚提取而制得。 用途： 制剂 软膏由甘油、十八烷醇、单硬脂酸甘油酯与对羟基苯甲酸乙酯混合，加热熔融，加谷甾醇，搅拌使溶解，另取水适量加热至80～90℃，加吐温80，搅匀；两液混匀，冷却而得。 栓剂取谷甾醇与聚二醇混合，加热熔融，边搅拌边缓缓加入80～90℃，加吐温－80溶液，继续搅拌均匀后，放冷至40℃，迅速注入涂有润滑剂的栓模中，冷却后取出即得。用于高胆固醇血症、动脉粥样硬化症及慢性气管炎，亦用于早期子宫颈癌及皮肤溃疡等。 有降胆固醇、止咳、祛痰及抑制肿瘤和修复组织作用。 贮藏 密闭保存。 其他： 食用后有可能会出现食欲不振、腹泻、胃肠疼痛等胃肠道反应。 |
3楼2010-10-18 23:20:42
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