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【求助】关于化学名称pnu类化合物的求助已有4人参与
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| 比如化学名称pnu109112代表一特定结构的化合物，其中pnu是什么意思？怎么据此查找其结构式？多谢 |
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leonumn
铁杆木虫 (著名写手)
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- 专业: 合成药物化学
gdqabc(金币+1):欢迎讨论 2010-10-24 08:52:02
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Activated Sulfonamides are Cleaved by Glutathione-S-Transferases Kenneth A. Koeplinger1, Zhiyang Zhao1,2, Tillie Peterson1, Joseph W. Leone1, Francis S. Schwende2, Robert L. Heinrikson1 and Alfredo G. Tomasselli1 + Author Affiliations 1Protein Science (K.A.K., T.P., J.W.L., R.L.H., A.G.T.) and2Drug Metabolism (Z.Z., F.S.S.), Pharmacia & Upjohn, Incorporated, Kalamazoo, Michigan Next SectionAbstract In preclinical pharmacokinetic studies and in in vitro rat, dog, and human primary hepatocyte incubations, the sulfonamide (-NH-SO2-) bond of a potent inhibitor of the HIV-1 protease containing the p-cyanopyridinyl moiety (PNU-109112), undergoes metabolic cleavage to form the corresponding amine metabolite (PNU-143070). Strikingly, a compound, PNU-140690, obtained by substituting the cyanopyridinyl group of PNU-109112 with a trifluoropyridinyl moiety, was stable under the same in vivo and in vitro conditions used for PNU-109112. The apparent “sulfonamidase activity” present in liver was localized to the cytosolic fraction and shown to be an enzyme-mediated reaction requiring reduced glutathione (GSH). The enzyme responsible was purified in a single step on a GSH immobilized gel and was identified as glutathione-S-transferase (GST) by sequence analysis of peptides obtained by tryptic digestion of the purified protein. Moreover, a mixture of GST isoenzymes purified from rat liver, and three recombinant human GST isoforms, A1–1, M1–1, and P1–1, were active toward PNU-109112 sulfonamide cleavage; the three isoforms exhibited differential rates of PNU-109112 cleavage, demonstrating isoenzyme selectivity. |
9楼2010-10-22 09:46:54
2楼2010-10-14 13:37:07
4楼2010-10-15 15:23:47
6楼2010-10-15 17:08:45