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新虫 (初入文坛)

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[交流] 【原创】盐酸法舒地尔项目转让已有18人参与

一、项目概况
1.开发品种：盐酸法舒地尔原料
2.申报类别：化药6+6类
3.适应症：蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。
4.用法用量：成人一日2—3次，每次30mg，以适量的电解质液稀释后静脉点滴，每次需30分钟。本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始，连用2周。

二、国内外研发状况　　盐酸法舒地尔由日本旭化成公司首先研发， 1995年在日本上市。我国于2001年批准日本旭化成公司进口盐酸法舒地尔注射液，商品名为“依立卢”。中国研究起步于2001年，川威注射液——盐酸法舒地尔为天津市药物研究院和天津红日药业股份有限公司合作研究，并获得国家科技部科技型企业创新基金支持。2004年获得了国家二类新药证书。目前国内已批准的原料药厂家有成都名阳药业有限公司、天津中瑞药业有限公司、天津红日药业股份有限公司；已批准的注射液生产厂家仅山西普德药业有限公司、天津红日药业股份有限公司两家，规格 2ml：30mg。

三、项目特点
1.药理作用本品是异喹啉磺胺衍生物，不仅能抑制细胞内游离钙离子的活动，而且还能抑制蛋白激酶A、G、C和肌球蛋白轻链激酶，即抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管平滑肌舒张，扩张血管。动物实验表明，本品可缓解及预防狗迟发性脑血管痉挛，改善狗迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流，对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型，可增加缺血部位的脑局部血流量，部分增加脑局部葡萄糖利用率，可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞变性。体外实验表明，本品可使离体的脑血管松弛，可抑制因钙离子引起的离体血管收缩，可抑制各种不同机制脑血管收缩药物的收缩作用，抑制细胞内钙离子致血管收缩，但不会降低细胞内钙浓度，抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。

四、知识产权状况

　　盐酸法舒地尔及注射液在国内无专利及行政保护，仅天津红日药业股份有限公司的“一种盐酸法舒地尔口服制剂”专利获得授权。天津红日药业股份有限公司的盐酸法舒地尔保护期至2008年3月。

五、市场分析国际医学专家在病理研究中发现，抑制患者组织内的RhO激酶异常活跃是治疗心脑血管疾病的关键，成为国际上的研究热点。盐酸法舒地尔是国际上唯一一个已经上市的RhO激酶抑制剂。相对传统治疗药品尼莫地平，盐酸法舒地尔具有改善脑部血循环作用，可促进已损伤的神经元轴突组织的再生，减轻炎症反应。同时对于病人正常的血压影响小。盐酸法舒地尔为国家医保乙类品种，旭化成公司的盐酸法舒地尔注射液（依立卢）零售价约148元/ 支。自2003 年以来，法舒地尔销售额排在全国前三位的主要城市依次是杭州、武汉、重庆。北京是最先用该产品的区域，其他城市基本都是从2005 年开始用，长沙、哈尔滨、天津等城市从2006 年开始用盐酸法舒地尔注射液；南京、郑州等城市2007 年才接触到法舒地尔。天津红日药业的盐酸法舒地尔注射液已成为公司的主要高附加值产品之一，2005年销售量达50万支水针，销售额达4000万元人民币。各大医院的用量都是一年比一年递增。该产品的市场潜力非常大。盐酸法舒地尔有望成为一种新型高效的脑心血管保护药物，其临床应用可能还将不断拓展。尽管其脑心血管活性作用及深入机制仍有待进一步研究，其前景看好。

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