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huchengc

木虫 (正式写手)

[交流] 求翻译一段文献

An enzymatically cleavable ester functionality was readily introduced in proximity to the C4 stereogenic center at N3 by hydroxymethylation with formaldehyde,
followed by standard acetylation with acetyl chloride.
     The resulting N3-acetoxymethyl activated DHPM (rac)-6 was obtained in ca. 80% overall yield and high purity from 4 as a single regioisomer (no N1- or bis-functionalized products could be detected).
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1楼 2010-09-26 17:09:11
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nyiwmy

木虫 (正式写手)
80%后面漏了一句【且纯度高】。。呵呵
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4楼2010-09-27 09:20:03
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dd99835

木虫 (正式写手)
huchengc(金币+1, 翻译EPI+1): 2010-09-27 12:20:37
N3上的C4结构的甲醛羟甲基化作用容易由酶裂解酯作用引起，符合乙酰氯的标准乙酰化作用。得到的N3-乙酰甲基活性 DHPM-6 的产率为80%，其高纯度是由于4是唯一的异构体（没有N1-或者双官能团的产物被测到。）。
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2楼2010-09-27 08:48:47
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nyiwmy

木虫 (正式写手)
huchengc(金币+29): 2010-09-27 12:20:52
手性中心C4原子附近的N3原子，通过甲醛的羟甲基化反应，可以稳定的引入酶分解酯的官能性（就是说，可以进行由酶催化分解酯的反应），然后与乙酰氯进行标准的乙酰化反应。
由单一区域异构体4制得的N3-乙酰氧甲基活化的DHPM（消旋）-6，大约总收率能到80%（没有检测到N1-或者双-官能团化产品）。
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3楼2010-09-27 09:16:25
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