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第一个胆固醇吸收抑制剂——依折麦布
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胆固醇吸收抑制剂——依折麦布(ezetimibe),是一类全新的降胆固醇药物。众所周知,人体内的胆固醇主要有两种来源,一种来源是肠道内吸收膳食和胆汁中的胆固醇,另一种来源是肝脏和外周组织中产生的胆固醇。肠道内吸收的胆固醇大约2/3来源于胆汁,1/3来自膳食。他汀类药物的主要作用途径是抑制肝脏中的胆固醇合成,而第一个胆固醇吸收抑制剂——依折麦布,则是通过选择性地抑制胆固醇在肠道中的吸收而发挥作用。 依折麦布作用于小肠细胞的刷状缘,可选择性抑制胆道和食物中的胆固醇吸收,而不影响对脂溶性维生素、甘油三酯和胆酸的吸收。由于依折麦布减少了小肠上皮细胞对胆固醇的摄取和吸收,因此,使肠道中的胆固醇排泄增加,同时减少了胆固醇向肝脏的转运。依折麦布的作用特点是:口服吸收后进入肝肠循环,反复进入肠道的作用部位,其糖脂化代谢产物也具有药物活性,进一步阻止胆固醇的吸收。依折麦布几乎不通过细胞色素P450酶代谢,与其他药物间相互作用少,安全性和耐受性良好。 依折麦布的半衰期为22小时,每天服用10 mg,可以抑制胆固醇吸收平均达54%,可使LDL-C降低18%左右。两项依折麦布单药治疗的Ⅲ期临床试验的荟萃分析显示,对于原发性高胆固醇血症患者,每天10 mg治疗12周,可降低LDL-C 18.2%, 并显著降低甘油三酯(TG)和载脂蛋白 B水平。10 mg依折麦布与他汀联用,可使原发性高胆固醇血症患者LDL-C降低25%,家族性高胆固醇血症患者LDL-C降低21%(P<0.001)。依折麦布与他汀类合用对HDL-C和TG 的作用也进一步增强。 |
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