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liukarl

铁杆木虫 (著名写手)

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[交流] 【讨论】关于分子靶向药物的思考

希望大家把使用过程中遇到的问题和好的技巧拿出来晒晒，好的经验点子有更多BB

[ Last edited by liukarl on 2010-9-11 at 11:02 ]

如题
现如今，药学前沿的研究的新概念不断涌现，如分子靶向药物设计就是一个非常明显的例子，这个概念已经提出很多年了，但是真正意义上成功的分子靶向药物还是没出现，在此笔者认为在现在基础研究还不充分的条件下不经深入研究就提出分子靶向药物设计或者在各种国家项目的申请中炒概念造虚头是不严谨和违背科学精神的。

在此，希望各位同仁，大家，专家，学者，研究人员，感兴趣者参与讨论！！

[ Last edited by liukarl on 2011-1-26 at 16:22 ]

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敢为天下鲜

1楼2010-09-11 11:00:36

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longdlut

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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
zh1987hs: 金币+3, 谢谢 2012-09-19 20:30:21
liukarl: 金币+3, 做的范围很广，但是对于本学科的前景及发展方向有何见解呢！ 2012-09-20 15:47:15

靶向药物设计范围太广了
就本人涉及到的相关实验说明一下
1：FPA 荧光偏振实验（荧光偏振酶标仪）
配体和蛋白的天然肽段竞争结合，测定配体抑制蛋白受体的IC50，然后换算出Ki值
2：Elisa实验（酶标仪）
配体和蛋白天然肽段（生物素标记）竞争结合，测定IC50
3：ITC实验（等温滴定技术）
配体和蛋白直接结合，测定配体与蛋白的Kd值
4：HSQC技术（NMR仪器）
小分子滴定大分子，检测小分子对大分子相关氨基酸的影响
5：分子模拟（计算机）
同源建模，分子对接，虚拟筛选
5：结晶技术和NMR技术
小分子与蛋白的结晶体，或者NMR测定其三维结构
最直接，最有效的方法，也最费精力和money了