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青蒿素属于那类药？
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killl
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青蒿素 青蒿素是我国首创的新型抗疟疾药，具有高效、速效、低毒以及与氯喹无交叉抗菌素药的特点，被世界卫生组织认定为21世纪替代奎宁的最有效的抗菌素疟疾药。我国在青蒿素类药的研究方面处于世界绝对领先水平，在世界范围内只有我国武陵山区的酉阳县生长的提取青蒿素的原料——青蒿，才具有工业提取价值。 2000年5月，重庆市华立控股集团与酉阳县政府组建“重庆华阳自然资源开发有限公司”并出资3000元与西南农业大学共同组建“重庆华立西农研究所”同时华立集团出资1000万元收购酉阳武陵山制药厂。目前武陵山制药厂生产的青蒿素占我国青蒿素产量的60%以上。 青蒿素 Qinghaosu Artemisinin 【别名】黄蒿素,Artemisine，Quinghaosu，QHS。 【适应证】能控制各种疟疾的急性发作，但主要用于恶性疟的治疗。本品易通过血脑屏障，且起效快，最适宜治疗脑型疟。目前已发现对青蒿素耐药的虫株，值得注意。乙胺嘧啶、伯氨喹、磺胺多辛、甲氟喹与青蒿素合用可增强疗效。 【性状】本品为无色针状结晶，味苦。 本品在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯或冰醋酸中易溶，在甲醇、乙醇、稀乙醇、乙醚及石油醚中溶解，在水中几乎不溶。 熔点本品的熔点为150～153℃。 比旋度取本品，精密称定，加无水乙醇制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定，比旋度为+75度至+78度。 【不良反应】①少数病人出现轻度恶心、呕吐、腹泻。②偶见一过性转氨酶升高，皮疹。③肌肉注射部位较浅时可致局部疼痛与硬结。④过量可出现红细胞减少、外周网织红细胞消失、心肌损伤与肾上皮细胞肿胀。⑤动物试验中本品有胚胎毒性，孕妇慎用。 【类别】抗疟药。 【剂量】直肠给药一次0.4～0.6g一日0.8～1.2g 【制剂】①片剂：0.05g、0.1g。②栓剂：0.1g、0.2g、0.3g、0.4g、0.6g。③水混悬液注射剂：0.1g/ml。④油混悬液注射剂：0.05g/2ml、0.1g/2ml、0.2g/2ml。⑤油针：0.2g/ml 【注意】妊娠早期妇女慎用。 【生产企业】昆明制药厂和云南植物药厂和桂林制药厂等 【药品名称】 通用名：青蒿素 英文名：Artemisinin（Arteannuin） 汉语拼音：Qinghaosu 【主要成分】本品主要成分为（3R，5As，6R，8As，9R，12S，12aR）-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃[4，3-j]-1，2-苯并二塞平=10（3H）-酮。 【性状】 本品为无色针状结晶，味苦。 【药理】 1．药效学 青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次是核膜、内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，迅速形成自噬泡，并不断排除虫体外，使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 2．药动学 青蒿素口服后由肠道迅速吸收，0.5～1小时后血药浓度达高峰，4小时后下降一半，72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。本品为肠溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出，24小时可排除84%，72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青蒿素衍生物青蒿酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。 【适应症】 于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用以治疗凶险型恶性疟，如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。 【不良反应】 青蒿素读性低，使用安全，一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等肠道反应，但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。 【注意事项】 ①口服青蒿素的抗疟活性不及注射剂，栓剂亦优于口服，但采用栓剂时，如肛塞后2小时内排便，应补用一次；②青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可或不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重，全身出现蚁走感，半个月逐渐减轻，月余后一般情况改善。 【药物相互作用】 ①本品与伯氨喹合用可根治间日疟；②与甲氧苄啶合用有增效作用，并可减少近期复燃或复发。 【用法与用量】 成人常用量 （1）控制疟疾症状（包括间日疟与耐氯喹恶性疟），口服，首次1g，6～8小时后0.5g，第2、3日各0.5g；直肠给药，首次0.6g，4小时后0.6g，第2、3日各0.4g。 （2）恶性脑型疟，肌内注射，首剂0.6g，第2、3日各肌注0.15g。 （3）系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮，第1个月每次口服0.1g，每日2次；第2个月每次0.1g，每日3次；第3个月每次0.1g，每日4次。 【制剂与规格】 青蒿素片 （1）50mg （2）100mg 青蒿素栓 （1）400mg （2）600mg 青蒿素混悬注射液 （1）1ml：150mg （2）2ml：300mg 【贮藏】遮光，密封保存。 【包 装】10kg/桶，内包装为塑料袋，外包装为纸桶。 【有 效 期】4年 【批准文号】滇药卫准字（1995）第000196号 企业名称：云南植物药业有限公司 地 址：云南省昆明市西山区车家壁 电 话：0871-8411267 邮 编：650109 网 址：http://www.yunzhiyaoye.com |
2楼2006-04-17 02:42:32
sszhong205
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疟疾对世界来讲是常见病，在中国还是一种古老的疾病，早在公元前12世纪就有记载。我毕业于北京医学院药学系，工作后系统地学习过中医药。这使我坚信中医药学是一个伟大的宝库，有许多值得我们努力探索的精华。我们经系统收集历代医籍、本草，从中整理归纳出200多方药。历经380多次样品的鼠疟筛选，1971年10月终于在经历大量失败后取得中药青蒿抗疟筛选的成功。中药青蒿治疗疟疾最早见于公元340年间的东晋《肘后备急方》，作者是东晋医学家和炼丹化学家葛洪(281-341AD)。青蒿素的发明就是得益于传统中医药学。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到l00%。1973年经临床研究取得与实验室一致的结果，抗疟新药青蒿素由此诞生。青蒿素是具有过氧基团的倍半萜内酯化合物，正是我们苦苦寻找的全新结构类型的抗疟药。这充分说明具有悠久历史的中国医药学确有精华，经过继承发扬、发掘提高，是可以为丰富世界医学做出重要贡献的。青蒿素对疟疾具有"高效、速效、低毒"的突出疗效。 青蒿素 Arteannuin 异名：黄花蒿素，Artemisinin, Qinghaosu 化学名：3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10(3H)-one, octahydro-3,6,9-trimethyl-, [3R-(3α,5αβ, 6β, 8αβ, 9α, 12β, 12αR*)]- 结构式： 分子式及分子量： C15H22O5；282.14 性状：无色针状结晶，味苦。 含量：按干燥品计算≥99.0% 用途：用于青蒿衍生物系列制剂。 产量：5000kg/年。 物理性状：无色针状结晶，熔点156-157°C，[α]17D+66.3°C(C=1.64，氯仿）。 植物来源：菊科植物黄花蒿 Artemisia annua L.叶. 作用与用途：药理学研究说明本品对疟原虫红内期有直接杀灭作用，对组织期无效，对实验动物毒性很低，在机体内吸收块、分布广、排泄快。电镜观察可见本品对鼠疟原虫的作用部位主要是膜系结构，其抗疟作用机理认为是干扰了疟原虫的表膜一 线粒体的功能。 经2000多例的临床研究证明，本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用，特别在抗氯喹原虫株地区治疗恶性疟和脑型疟更显示出其优越性。但本品治疗间日疟的近斯复发率高于氯喹。 治疗剂量：根据大量临床研究，治疗疟疾可采用注射三日疗法，总量0.9-1.2g，每天肌内注射一次0.3g，重症患者首剂加倍。 【药理作用】为一种高效、速效的抗疟药，主要作用于疟原虫的红内期，其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短，对氯喹有抗药性的疟原虫，使用本品亦有效。但对间日疟原虫的近期复燃率比氯喹高20％～30％。与伯氨喹合并应用，可使复燃率降至10％左右。本品对血吸虫亦有杀灭作用。 【适应证】适用于间日疟及恶性疟，特别是对抢救脑型疟有良效。 A．抗疟：本品乙醚提取物中性部分及其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟、人疟均有显著抗疟作用。体内实验表明，青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用，可迅速抑制疟原虫成熟。蒿甲醚、青蒿琥酯亦有抗疟作用。 B．抗病原微生物：本品煎剂对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强抑制作用，挥发油可抑制皮肤真菌，青蒿素可抑制流感病毒。本品所含谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。此外尚有抗钩端螺旋体作用。 C．解热：本品注射液对实验性家兔发热有退热作用。与金银花合用有协同退热作用。 D．对免疫功能的影响：青蒿素、青蒿琥酯对体液免疫有抑制作用，蒿甲醚对体液免疫无影响，三者对特异性细胞免疫功能有增强作用，对非特异性免疫功能有抑制作用。 E．抗白血病：青蒿酸衍生物对白血病P388细胞有明显抑制活性，青蒿β衍生物亦有此作用。 |
3楼2006-04-17 05:56:27
4楼2006-04-17 09:28:20
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三王(金币+1):很详细，但还不是我所需要！
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呵呵，恰好，原来我在华立集团工作过，把这个药卖到非洲：） 青蒿素呢，本身属于国家一类新药，是中国有自己完全知识产权的一类新药。 因为，最开始，青蒿只在中国发现么。现在不一样了，很多地方都发现了。 但是这个一类新药已经申请下来了。 不知道你要申请什么？估计是改剂性。 我当时在的时候，华立刚拿到一个粉针的批号，是按照4类，就是现有剂型的改变来申请的。 青蒿素的衍生物也申请过，比如双氢青蒿素、青蒿琥酯等。 剂型当时我们有，注射的：粉针、油针（花生油），口服的：片剂 我们申请改剂型的时候，提供了，动物实验、药代、毒理药理、等资料，在307医院做得，动物实验在招衍做得。大约花了10万左右吧。 呵呵，这个行业应该比较成熟了。不知道你在哪家公司。 华立、昆药、上海复星都比较有实力。 青蒿素在非洲卖的时候，是最后一种药，就是一个人得了疟疾，先用奎宁，如果治不好，用其他奎宁衍生物，如果还治不好，最后才用青蒿素，如果青蒿素都治不好，那就没办法了。 |
5楼2006-04-17 09:34:51
yhyh96 
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6楼2006-04-17 09:44:54
wsshihan
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7楼2006-04-17 11:16:01
8楼2006-04-20 13:26:41