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请问西地那非在体内如何代谢？有活性代谢物吗？
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| 如题，有没有有活性而结构相对于原来药物分子又小很多的代谢物？ |
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qfw_68
版主 (文坛精英)
有尾巴的青蛙
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enen7230(金币+5, 博学EPI+1): 2010-08-20 09:12:32
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西地那非的主要代谢产物是N-去甲基代谢产物（N-desmethyl） 西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。 https://www.xidinafei.com/auto/dyn/d.htm?db=product&i=6837 |
2楼2010-07-25 11:55:54