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氟 马 西 尼 【英 文 名】Flumazenil 【CAS No.】 78755-81-4 【开发情况】开发公司：瑞士Roche公司。首次上市时间：1987年5月(瑞士)。国内首次注册时间：无。目前仍可向国家SFDA申报仿制药。 【药理作用】本品为苯二氮类药物的选择性拮抗剂，能竞争性抑制安定类药物与受体的结合，从而消除其对中枢的抑制作用。本品还部分拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。可减轻手术后恶心、呕吐的程度或减少对镇痛药的需要。氟马西尼能够改善肝硬化患者出现的肝性脑病的临床与脑电图症状。可拮抗地西泮、氟硝西泮、劳拉西泮、咪哒唑仑、唑吡坦的药理作用。对地西泮、劳拉西泮、三唑仑产生耐受性及身体依赖性的动物，使用本品可产生戒断状态。 【适应证】本品用于逆转苯二氮类药物的中枢镇静作用。可用于手术后，清除安定类麻醉药物的残余作用。也可用于安定类药物中毒后的诊断与解救。 【用法用量】本品可用0．9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。用于苯二氮类药物中毒的急救时，静注的初剂量为0．3mg，如在60秒内未达到要求的清醒程度，可重复注射本品，直到患者清醒或总剂量达到2mg；如又出现倦睡，可静滴0．1～0．4mg/小时，直到达到要求的清醒程度。如在麻醉后使用，建议初剂量为0．2mg；如在60秒内未达到要求的清醒程度，可再注射0．1mg；必要时，每隔60秒重复注射1次，直到总剂量达到1mg。 【性 状】为结晶或结晶性粉末，熔点：199℃～200℃(乙酸乙酯/乙醚 中结晶)。 【合成路线】 【目前市价】 原料药：15万元/Kg（国产），30万元/Kg（进口）；制剂：150元/支（剂量：0.5mg/5ml）。 【成本估算】 原料成本( 不计溶剂回收套用 )约0.5万元/公斤。 |
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wangsumei011
超级版主
0.25
| 顶！ |
2楼2006-04-05 14:39:35
