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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 【求助】微丸制备问题
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choclate

金虫 (小有名气)

[交流] 【求助】微丸制备问题 已有9人参与

请问一般难溶性药物要制成缓释微丸时，溶出是首要解决的问题吗？再有选择丸芯大小的时候，哪个更有优势？（剂量不是很大100mg左右）
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1楼 2010-06-03 11:39:02
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发
★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
karl2100(金币+1):谢谢提供！ 2010-08-06 01:38:11
引用回帖:
Originally posted by choclate at 2010-06-03 11:39:02:
请问一般难溶性药物要制成缓释微丸时，溶出是首要解决的问题吗？再有选择丸芯大小的时候，哪个更有优势？（剂量不是很大100mg左右）

个人觉得微丸技术要求高些，可控参数多，需要注意的也多，溶出当然没得说，但我个人感觉操作中参数的控制非常重要，因为我们都知道微丸有很多优点，但为什么重现性差？跟参数控制的不好有较大关系，难容性药制成缓释微丸，要分情况了，如果最后靠包衣控制，那丸芯里最好做成速释，比如制成固体分散体，如果制成骨架型，那就调配处方就好，最重要还是看工艺过程的控制，挤出滚圆、离心造粒、流化床，制备中微丸的状态一定要关注，才能根据情况调参数和处方
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青春无悔
12楼2010-08-05 21:23:43
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14672138

金虫 (初入文坛)
★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
xiaodu2007693(金币+1):谢谢 2010-06-03 17:53:55
我们做过一些，要控制好温度，不然很容易失活，还有就是我们碰到的问题主要是含量不准，要么很低要么很高，用的是流化床做的，溶出也很重要，是重要指标
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2楼2010-06-03 15:49:39
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xiaolingling

新虫 (初入文坛)
★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
xiaodu2007693(金币+1):谢谢交流 2010-06-03 17:54:02
对缓释制剂而言，溶出是重要指标。曲线是抛物线型。对微丸处方及制备工艺、包衣工艺进行的优化，最终都是为了取得良好的溶出曲线。
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3楼2010-06-03 17:31:18
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choclate

金虫 (小有名气)
★
xiaodu2007693(金币+1):在回帖时要引用别人的帖对方才能发现，并和你交流 2010-06-04 11:55:16
因为这是水难溶性药物，所以溶出度不好，就难以包成缓释制剂。我也是用流化床做的，上药层直接去做释放，同一个处方，但是结果却有差异。很奇怪。有时候释放的很完全，第一个小时就有90%以上；有时候又释放的貌似缓释，但是有的点又不合格。我用的是EC做粘合剂，量不是很大，难道就有缓释效果了？有点解释不通。
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4楼2010-06-04 08:39:11
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