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软膏剂的制备
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第一节 概述 ★一、外用膏剂的含义、特点与分类 外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。外用膏剂具有保护、润滑、局部治疗作用，也可以透过皮肤和粘膜起全身治疗作用。 外用膏剂可分为软膏剂、硬膏剂。硬膏剂又可分为膏药、橡胶膏剂等，类似的还有糊剂、涂膜剂、巴布膏剂、透皮贴片剂等。 二、外用膏剂药物的透皮吸收 ★1、药物透皮吸收过程。外用膏剂的透皮吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。 2、透皮吸收途径。外用膏剂透皮吸收的途径有毛囊、完整的表皮角质层细胞间隙、皮脂腺和汗腺等。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途径，毛囊、皮脂腺和汗腺在秀皮吸收的初期起着重要的作用。 ★三、影响透皮吸收的因素 1、皮肤条件。①应用部位。②病变皮肤。③皮肤的湿度与湿度。④清洁的皮肤。 2、药物性质。药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。 3、其质的组成与性质。较膏中药物的释放在乳剂型基质中最快（与基质具有表面活性有关），动物油脂中次之，植物油中又次之，烃类基质中最差。 4、其他因素。药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等与药物吸收的量成正比。 第二节 软膏剂 ★一、软膏剂的含义与特点 软膏剂系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。软膏剂常用的基质有油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中乳剂型基质制成的软膏亦称乳膏剂。 软膏剂多用于慢性皮肤病，对皮肤、粘膜起保护、润滑和局部治疗作用，急性损伤的皮肤不能使用软膏剂。软膏剂中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。 ★二、软膏剂的基质 理想的基质应符合下列是要求：①具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。②能与药物的水溶液或油溶液互相混合。③能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，性质稳定。④不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。⑤易洗除，不污染衣物。 （一）油脂性基质 油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等。 特点：润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。能与较多的药物配合，但油腻性及疏水性大，不易与水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。 1、油脂类。此类基质常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。 2、类脂类。 ①羊毛脂。有较大的吸水性，由于羊毛脂的组成与皮脂分泌物颇相似，故可提高软膏的渗透性。 ②蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡。常用于调节软膏的稠度。 3、烃类。 ①凡士林。具有适宜的稠度和涂展性，吸水性较低（约吸收5%水分），故不适宜用于有多量渗出液的伤患处。与适量的羊毛脂或胆甾醇合用，可增加其吸水性。本品对药物的释放与穿透较差，加入适量的表面活性剂可改善。 ②固体石蜡和液状石蜡。亦是常用的烃类基质，常用于调节软膏剂的稠度。 4、硅酮类。本品对皮肤无刺激性，润滑而易于涂布，不污染衣物。本品对眼有刺激，不宜作为眼膏剂基质。 （二）乳剂型基质 一般O/W型乳剂基质中，药物的释放和穿透较其他基质快。但是，当O/W型乳剂基质用于分泌物较多的皮肤病时，可与分泌物一同重新进入皮肤而使炎症恶化。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质。此外，O/W型乳剂基质易干涸、霉变，常加入保湿剂、防腐剂等。W/O型乳剂基质俗称冷霜。 （三）水溶性基质 由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 特点：能吸收组织渗出液，释药较快，无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸，故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。 1、纤维素衍生物。吸湿性好，可吸收分泌液，外观虽为油样，但易洗涤。可与多数药物配伍，因药物释放和渗透较快，可充分发挥作用。本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化；可降低酚类防腐剂的防腐能力；长期使用可致皮肤干燥。 2、卡波普尔。又称聚丙烯酸。以此作基质，涂用舒适，尤适于脂溢性皮火的治疗，还具有透皮促进作用。亦是理想的超声探头耦合剂。 三、软膏剂的制备 （一）软膏剂中基质的净化与灭菌 油脂性基质应先加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到150℃约1h灭菌并除去水分。 （二）软膏剂中药物的处理及加入基质中的方法 1、不溶性固体药物。应先制成细粉、极细粉或微粉，然后先与少量基质研匀，再逐渐递加其余基质并研匀，或将药物细粉加到不断搅拌下的熔融基质中，继续搅拌至冷凝。 2、用植物油提取的药物。应加热提取，去渣后再与其他基质混匀，或用油与基质共同加热提取，去渣后冷凝即得。 3、可溶性药物。水溶性药物与水溶性基质混合时，可直接将药物水溶液加入基质中；与油脂性基质混合时，一般应先用少量水溶解药物，以羊毛脂吸收，再与其余基质混匀，与乳剂基质混合时，在不影响乳化的情况下，可在制备时将药物溶于相应的水相或油相中；油溶性药物可直接溶解在熔化的油脂性基质中。 4、中药浸出制剂。中药煎剂、流浸膏等药物，可先浓缩至膏状，再与基质混合固体浸膏可加少量溶剂，如水、衡醇等使之软化或研成糊状，再与基质混匀。 5、共熔成分。如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先研磨使共熔后，再与冷至40℃左右的基质混匀。 6、挥发性药物或热敏性药物。应使基质降温至40℃左右，再与药物混合均交。 ★（三）软膏剂的制法 1、研和法。软膏基质由半固体和液体组分组成或主药不宜加热，且在常温下通过研磨即能均匀混合时，可用研和法。 2、熔和法。软膏基质的熔点不同，在常温下不能均匀混合，熔点较高的基质。 3、乳化法。 ★四、眼膏剂的制备 比一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的摩擦。常用基质为凡士林：液体石蜡：羊毛脂=8：1：1。该眼膏基质易于泪液及水溶性药液混合，且易附着于眼结膜上并促进药物的渗透，尤适用于作抗生素和中药眼膏的基质。 制备在无菌条件下。 第三节 黑膏药 ★一、黑膏药的含义与特点 黑膏药系指药材、食用植物油与红丹炼制而成的铅硬膏。黑膏药一般为黑褐色固体，用前须烘软后贴于皮肤上。白膏药是油与宫粉。 黑膏药基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐。 二、黑膏药的制备 ★（一）黑膏药基质的原料 1、植物油。以麻油为最好。 2、红丹。其主要成分为四氧化三铅（Pb3O4），含量要求在95%以上。红丹在用前应干燥，使成松散细粉后，再加入油中，否则易聚成颗粒，下丹时沉于锅底，不易与油充分反应。 （二）黑膏药的制备过程 ★黑膏药的制备分为药料提取→炼油→下丹收膏→去“火毒” →摊涂等过程。其中炼油、下丹收膏是关键操作。 1、药料提取。可溶性或挥发性的药材，如乳香、没药、冰片、樟脑等可先研成细粉，等膏熬成，摊涂前加入已熔化的膏药中混匀；贵重药材，如麝香等可研成细粉，待膏药摊涂后撒布于表面。 2、炼油。 3、下丹收膏。 4、去“火毒”。油丹化合制成的膏药若直接应用，常对局部产生刺激，轻者出现红斑、瘙痒，重者发疱、溃疡，这种刺激反应俗称“火毒”。所谓“火毒”，很可能是在高温时氧化及分解生成的具刺激性的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸等。 5、摊涂。取膏药团块置适宜的容器中，在水浴上熔融，加入细料药物，搅匀。用竹签蘸取规定量的膏药，摊于纸或布等裱背材料上，折合包装，置阴凉处贮藏。 第四节 橡胶膏 一、橡胶膏剂的含义、特点与组成 橡胶膏剂的组成：①裱背材料。一般采用漂白细布；②膏料。由橡胶等基质与治疗药物组成；③膏面覆盖物。塑料薄膜或玻璃纸，用以避免相互粘着及防止挥发性药物的挥散。 二、橡胶膏剂的基质 1、橡胶。基质的主要原料，具有弹性、低传热性、不透气和不透水的性能。 2、增粘剂。常用松香、甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯材料等，具有抗氧化、耐光、耐老化和抗过敏等性能。 3、软化剂。常用的软化剂有凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油等。可使生胶软化，增加可塑性，增加胶浆的柔性和成品耐寒性，改善膏浆的粘性。 4、填充剂。常用氧化锌、锌钡白（俗称立德粉）。氧化锌（药用规格）能与松香酸生成松香酸的锌盐而使膏料的粘性上升，具有系结牵拉涂料与裱背材料的性能；同时亦能减弱松香酸对皮肤的刺激，还有缓和的收敛作用。锌钡白常用于热压法制橡胶膏剂，其特点是遮盖力强，胶料硬度大。 三、制备 1、溶剂法 2、热压法 第五节 糊剂、巴布剂、涂膜剂 1、巴布剂：药物或药材提取物与适宜的亲水性基质及适宜的辅料混匀后，涂布于裱褙材料上制成的外用贴膏剂。使用方便，贴敷舒适，皮肤角质层易软化，水合作用增强。有利药物的透皮吸收。缺点是粘性较差。 2、涂膜剂：药物和高分子成膜材料溶解于有机溶剂中制成的外用液体涂剂。属于外用胶体溶液型制剂。 例：徐长卿软膏。B17 |
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