| 查看: 2336 | 回复: 0 | ||||
heavybird至尊木虫 (小有名气)
|
[交流]
【分享】药物通透性测定方法！
|
|
药物渗透性测定法 一个可接受的测定活性药物渗透性的方法是进行人体内肠灌注试验（i）。当该方法用于渗透性研究时，应证明方法的适用性：包括相对于已经证明剂量的吸收比例至少达85%的参比物物质的相对渗透性测定，以及阴性对照药品测定；并应通过下列补充试验提供支持性数据：（ii）采用动物模型进行体内或原位肠灌注试验；或（iii）采用渗透性已知的活性药物成分以及经过验证的方法，在培养的上皮细胞单层（例如，Caco-2）进行体外渗透性研究。需指出的是：方法（ii）或方法（iii）的测定结果是不能被单独使用的。 采用Caco-2细胞膜模型时，其透过性应大于酒石酸美托洛尔。影响药物透膜性的主要因素有分子质量、亲脂性和分子中的氢键。根据“rule of 5”规则，若药物分子（转运载体底物除外）满足下列任两个条件，往往预示该药物具有较差的透膜性，这对新药设计和合成以及早期药物结构式的筛选皆具有重要意义： ① 含5个以上氢键供体（-OH 或-NH）； ② 含10个以上氢键受体（N 或O）。 ③ logP>5【P 为正辛醇/水（在pH7.4中测定结果）分配系数】； ④ 分子量超过500，尤其是1000以上的多肽类药物或具有大分子团结构式的抗生素类药物。 综上所述，以高渗透性或吸收比例已知的药物活性成分为参照，通过以上各项实验，可对药物的渗透性进行一个综合评价。 目前，在创新药物研发时，对于具有生理活性的新化合物是否适合制成制剂，是否有待做进一步的结构式修饰与调整后再制成制剂等问题上，对该结构式药物进行前期溶解性与渗透性研究将发挥决定性作用。所以、对于新型、前体药物的此部分研究愈发受到重视与瞩目；因此，设计出多种模拟人体的模型用于此项研究，现阶段在全球制药业基础研究领域中正如火如荼、方兴未艾般地展开着！ 以上理论虽知晓，但要确定某药物的渗透性仍感“力不从心”！好在美国口服药物传递研究公司（Therapeutic Systems Research Laboratories Inc，简称TSRL公司）在该公司网站提供了免费查询系统，网址为： http://www.tsrlinc.com/services/bcs/index.htm ，其中还有该药物的其他物理化学参数。同时、该网站还有有关BCS分类系统的详尽阐述，大家可参阅！ |
回复此楼» 收录本帖的淘帖专辑推荐
 有用有点杂的学术合集 |
» 猜你喜欢
面上没中，邀请各位路过的虫友分析一下分数
已经有3人回复
-
售SCI一区文章，我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急
已经有7人回复
-
售一区SCI文章T0P，我:8O.551.O54,科目全,可十急
已经有8人回复
-
售SCI一区T0P文章，我:8O.55.1.O.54,科目全,可伽急
已经有11人回复
-
售SCI一区文章，我:8.O.551.O.5.4,科目全,可伽急
已经有6人回复
-
售SCI文章，我:8O.5.5.1O.54,科目全,可十急
已经有8人回复
-
售SCI文章，我:8O.5.5.1O.54,科目全,可十急
已经有5人回复
-
售SCI一区T0P文章，我:8O.55.1.O.5.4,科目齐全,可+急
已经有10人回复
-
售SCI一区T0P文章，我:8.O55.1.O.54,科目全,可十急
已经有8人回复
-
国社科又开始会评了，不知道这次命运如何
已经有14人回复
» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
找到一些相关的精华帖子，希望有用哦~
YBB00192004药包材标准
已经有4人回复
- 中药止血药效试验
已经有6人回复
- 【求助】求血浆组胺测定方法及影响血管通透性的因素
已经有4人回复
- 氯化汞溶液有毒吗？
已经有8人回复
点击这里搜索更多相关资源科研从小木虫开始，人人为我，我为人人
20