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洛尔类药物成盐的疑问
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有个问题请教： 洛尔类的药物大多都是芳氧丙醇胺盐类，卡维地洛主体结构也是这一类，为什么卡维地洛不做成盐呢？ （另外，大多数洛尔类都是盐酸盐，而美托洛尔是酒石酸盐，比索洛尔是富马酸盐，有人知道其中的原因么？） 卡维地洛是一种高亲脂性药物，水溶性差，溶出度差并且具有肝脏的首过效应，生物利用度低。成盐应该可以增加其水溶性，改善溶解度，提高其生物利用度，而上市的却是其游离碱，在洛尔类药物中很特殊，不知为何？ 一般洛尔类仲胺上取代基都是异丙基或叔丁基，而卡维地洛的R基较大，是不是会存在空间位阻较大而不易成盐的可能呢？假如用盐酸与卡维地洛成盐会存在空间位阻的问题么 其结构如下  芳氧丙醇胺类结构如下  [ Last edited by 林鹄 on 2010-4-14 at 21:58 ] |
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2楼2010-04-15 14:40:50