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【分享】简明药剂学精粹4
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第十章 软膏剂和凝胶剂 第一节 软膏剂 一、软膏剂：系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。 分三类：溶液型、混悬型、乳剂型 。 作用：保护、润滑、局部治疗。 二、软膏剂的基质 ： (一)、油脂性基质：不适于有渗出液的创面 ，主用于遇水不稳定的药物制备，一般不单独用。 1、烃类：(1) 凡士林：吸水性差，适于遇水不稳定的抗生素类，不适于有渗出液的患处。 (2) 石蜡与液体石蜡：最适于调节凡士林的稠度。 2、类脂类：(1)羊毛脂：良好吸水性，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性，增加药物渗透性 (2)蜂蜡与鲸蜡：在O/W基质中起稳定作用，调节稠度或稳定性。 3、油脂类： (二)、乳剂型基质：通常可用于无渗出的皮肤破损，忌用糜烂、溃疡及化脓。 O/W ：释放和透皮吸收快，能与大量水混合，“雪花膏”。 需加1、防腐剂 2、保湿剂 W/O ：只能缓慢蒸发，吸收部分水分，对皮肤有缓和凉爽感，“冷霜”。 1、肥皂类：(1)一价皂 钠、钾、铵的氢氧化物与硬脂酸等作用生成的新生皂。 5-18 O/W (2)多价皂：二三价金属(钙镁锌铝)的氢氧化物与脂肪酸生成的多价皂。HLB<6 W/O 2、脂肪烷基硫酸钠类：十二烷基硫酸钠 HLB=40，常用于调节HLB值。 O/W 3、高级脂肪醇及多元醇酯类： (1)十六醇(鲸蜡醇)及十八醇(硬脂醇)：O/W型基质，能增加乳剂的稳定性和稠度。 (2)硬脂酸甘油酯：单、双…较弱的W/O型，与较强的十二烷基硫酸钠形成稳定的O/W型。 (3)脂肪酸山梨坦与聚山利酯类：司盘 W/O 、 吐温O/W 4、聚氧乙烯醚的衍生物：(1)平平加O：HLB 15.9 O/W (2)乳化剂OP：HLB 14.5 O/W (三)水溶性基质：常用PEG 三、软膏剂的制备及处方举例： 制备方法：1、研和法 2、熔和法 3、乳化法 溶液型、混悬型用1、2法，乳剂型用3法 水杨酸乳膏：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯 十二烷基硫酸钠与单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂，凡士林润滑 成O/W 四、软膏剂的质量评定： 1、主药含量 2物理性质：熔程、稠度、酸碱度、物理外观 3、刺激性 4、稳定性 5、无菌检查：溃疡、创面 6、释放、穿透及吸收 五、糊剂：含25%以上固体药物的外用半固体制剂。稠度大于软膏剂，收敛、消炎、吸收分泌物 六、眼膏剂：指药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂。适用于配制对水不稳定的药物。 常用基质：黄凡士林：液体石蜡：羊毛脂==8：1：1 150℃ 干热灭菌 质量检查：装量、金属性异物、颗粒细度(不得有>75um)，微生物限度。 第二节 外用凝胶剂 凝胶剂：系指药物与适宜的辅料制成的均一或混悬的半透明半固体制剂，主要供外用。多用水凝胶 水性凝胶基质： 1、卡波末：无油腻感，特别适于治疗脂溢性皮肤病。 保湿剂 防腐剂 2、纤维素衍生物：MC、CMC-Na 。另有甘油明胶，海藻酸钠。 第十一章节 膜剂和涂膜剂 一、膜剂：指药物溶解或分散或包裹于成膜材料中制成的单层或多层膜状制剂。只适用于剂量小药物 1、成膜材料：１、聚乙烯醇PVA：05-88、17-88 2、乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA 2、制备方法：1、匀浆流延成膜法 2、压-融成膜法 3、复合制膜法：用于缓释膜剂 二、涂膜剂：将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。涂于患处，挥发后成膜，起保护作用。 第十二章 气雾剂 第一节 概述 气雾剂：指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 喷雾剂：指通过机械(喷雾器或雾化器)作用将药液喷成雾状的制剂。 吸入剂：指借主药本身具挥发与升华的特性供患者吸入的制剂。 一、气雾剂特点：速效定位、清洁无菌、稳定好，无局部刺激、成本高。 二、气雾剂分类： 按医疗用途分吸入气雾剂、皮肤粘膜用以及空间消毒气雾剂。 按组成种类：1、二相气雾剂：溶液型 2、三相气雾剂：混悬或乳剂系统型。 三、吸入气雾剂特点：主要通过肺部吸收 影响药物在呼吸系统分布的因素： 重力沉降、惯性嵌入、布朗运动 1、呼吸的气流：粒子的沉积量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。 2、微粒的大小：药典规定10um以下，大多小于5um 通常0.5-5um 最适 3、药物的性质：被动扩散，脂/水分配系数大易吸收。 第二节 气雾剂的组成 一、抛射剂：多为液化气体，常压下沸点低于室温。分类：氟氯烷烃类、碳氢化合物、压缩气体 氟氯烷烃类：氟里昂，不溶水，脂溶性药物的溶剂，水中稳定，F11 、 F12 、、F114 二、药物与附加剂 三、耐压容器 四、阀门系统 第三节 气雾剂的制备 一、气雾剂的处方类型及举例： 1、 溶液型气雾剂：盐酸异丙肾上腺素气雾剂 ：加入乙醇作潜溶剂，2、 混溶成均相，3、 VC作抗氧剂 。 4、 混悬型气雾剂：加入表面活性剂作润湿剂、分散剂和助悬剂。 5、 乳剂型气雾剂：采用混合抛射剂。 加入乳化剂 二、气雾剂的制备工艺：注意避免微生物的污染。 抛射剂的填充： 1、压灌法：多用，设备简单，损耗小，不用低温，但压力变化幅度大。 2、冷灌法：药液冷至-20℃，抛射剂冷至沸点下5℃，速快，压力稳定，低温， 含水品种不宜。 第四节 气雾剂的质量评价 1、安全、漏气检查 2、喷雾剂量与喷次检查 3、喷射速度检查 4、雾粒大小测定 ：三相检查粒度 5、有效部位的药物沉积量(体外)和药效(体内)评价 第五节 喷雾剂、吸入粉雾剂 喷雾剂：指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物的制剂，也称气压剂。抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但未液化。 氮气：溶解度小，稳定； 二氧化碳：溶解度高，改变药液的PH。 吸入粉雾剂：指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或多种剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化的药物的制剂。注意防潮。 第十三章 缓释、控释制剂 第一节 概述 缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。 一级 控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。 零级 第二节 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、 水不2、 溶性膜材包衣的制剂，3、 零级释放。 4、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物，5、 接近零级。 6、 水不7、 溶性骨架片：符合Higuchi方程 缓控释方法： 1、增加粘度 2、包衣 3、制成微囊 4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂 7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与PH无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级 五、离子交换作用 第三节 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： (一)、理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、Pka、解离度和水溶性 3、分配系数 4、稳定性 (二)、生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收 3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： (一)、药物的选择： 2-8h为宜 (二)、设计要求：1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 (三)、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 第四节 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： (一)、骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 (二)、缓、控释颗粒(微囊)压制片 (三)、胃内滞留片 (四)、生物粘附片 (五)、骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂 第五节 缓释、控释制剂体内、体外评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释； 第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75% |
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2010-04-14 11:18
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