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单味中药成药化刍议
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单味中药成药化刍议 成都中医药大学药学院中药95级 肖 潇 提 要：中医药要走向世界，离不开中药现代化。除了对中药复方进行研究开发外，加强对单味中药成药化的研究，是实现中医走向世界的一项刻不容缓的重要课题。针对目前对单味中药成药化研究开发较少的状况，本文简要探讨了单味中药成药化的研究思路及开发前景。关键词：单味中药 成药化 研究思路 前景 随着世界医学模式的转换，在中西医并重，着重发展中医药卫生政策下，有着丰富理论和确切疗效的中医药面临着新的发展契机，但中医药要面向未来，走向世界，却又必须迎接严峻的挑战。中药制剂是中医与中药之间的桥梁，而中药能否现代化，能否适应世界市场需要，是这场机遇与挑战共存过程中急需解决的重要任务。随着社会的进步和疾病谱的变化，现有中成药及传统剂型已不能满足临床和社会发展的需求。其中，对中成药改良尤其是对单味中药进行研究开发，使其成药化已成为中医药发展的必然。 1 中成药的现状及发展对策目前，我国中成药品种、剂型繁多，但多以复方制剂为主，而单味中药成药化者寥寥无几。在中成药的复方制剂中，处方多根据药物性味归经、主辅关系组合而成。目的是使多味中药发挥协同作用，增强临床疗效。复方制剂药味多，加之每味中药化学成分复杂，以致中成药的临床作用多向，同时不同药物之间还可能发生多种化学反应，使某些有效成分因化学变化而致治疗作用相互拮抗，削弱了单味中药的固有疗效，甚至会出现因药物间的化学反应产生毒性较大的物质。因此，部分复方中成药削弱了对疾病治疗的针对性，有时甚至出现严重的毒副作用。如黄连和黄芩分别含小檗碱和黄芩甙，共煎时因化学反应而产生沉淀，使两药有效成分遭到破坏，失去其应有的治疗作用。这不仅浪费了药材，同时给药物的质量标准控制和临床使用等造成了极大的困难。随着社会的进步，人们对健康的要求越来越高，对时间的认识越来越深刻，因此，研究高效、速效、副作用小、服用方便的中成药已为医药界所共识。而要实现这一愿望，对单味中药进行药理研究、分离、提取对疾病治疗针对性强且副作用小的有效成分，根据临床需要制成不同规格、不同剂型的中成药是药物学发展急需解决的重要课题，同时也是社会发展的要求。 2 单味中药成药化的研究思路 21 加强药化分析，明确药效成分每味中药，能够单独或参与构成方剂治疗疾病，其作用范围是多方面的。这种多功效与中药所含多种化学成分息息相关，中药所含的有效成分是其发挥药效的物质基础。我们知道，从黄花蒿里提取的青蒿素和青黛中提取的靛玉红，都是临床上常用的药物，而这两种药物的治疗作用明显高于同类药物中的西药，且副作用明显小于同类西药。可见，加强对中药化学成分的药理分析，提取有效成分研制新药，这不仅是世界药物学发展的趋势，同时也是中药研究、新药开发的重要课题。大黄是一味临床运用十分广泛的中药。它不仅有抗炎、抑菌、解毒、利尿、致泻、止血、抗癌等多种功效，同时还有抑制或增强免疫功能的双向调节作用。现代药理研究表明：大黄所含的游离甙元、芦荟大黄素、大黄酸对多种病原体有抑制作用，我们可以根据这些有效成分研究属于中医药的“抗生素”，替代某些毒副作用大的化学合成药品所制的抗生素；同时研究表明了大黄酸、大黄素还有明显的利尿作用，据此，可考虑研制一些利尿药，以满足临床需要；而大黄所含的结合型蒽甙，尤其是番泻甙A致泻作用尤为明显，如能以番泻甙A作为主要成分制成导泻药，这将在临床上为患者带来更大的方便；大黄所含的α-儿茶素和没药子酸，则有增加血小板凝聚的功能，具有明显的止血效果。若能以此制成止血药，某些效果并不如意的西药止血剂将会因此而淘汰；药理研究还表明：大黄所含的大黄蒽醌衍生物、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄多糖具有抗癌作用，如果以此研究一些抗肿瘤新药，也将给肿瘤患者带来福音；此外，大黄蒽醌衍生物对机体免疫功能有明显抑制作用，如果以此研制一种新的属于中医学的“免疫抑制剂”，从而替代有着特殊毒副作用而必须用于治疗各种自身免疫反应性疾病及器官移植抗排斥反应的免疫抑制剂，如加环磷酰胺等；而大黄多糖则能明显提高机体免疫功能，以大黄多糖为主研制一种免疫增强剂，以便用于各种免疫功能低下及肿瘤病人的辅助治疗。可见，一味大黄，经过药理化学分析，可以明确其不同功用的有效成分。如果在科研设备、技术条件允许的情况下“取其精华”，根据临床需要，按照中药有效成分的不同功用，分别研制不同的新药，使单味中药成药化，实现一药多用，不仅可以避免药物间不同化学成分的相互拮抗，同时还可以充分利用药材资源，有针对性地选择高效、速效的药物运用于临床。可见单味中药成药化具有十分广阔的开发价值，这种研究思路将为药物学的发展开辟更加广阔的前景。 22 据临床要求，研制剂型、规格多样化的单味中药成药在疾病的治疗过程中，药物的有效成分是发挥疗效的关键，但药物剂型及规格在一定条件下也起着积极的作用。单味中药成药化，对其剂型的选择，必须符合中医防治需要，结合药材自身性质，依据中医理论与临床实践，同时遵循合理、安全、有效、稳效的原则，并结合携带、贮存、运输、生产、服用方便的要求。力求达到药物剂型符合剂量小、毒性小、副作用小、实现高效、速效的目的。目前，常用的中成药有膏、丹、丸、散、片、栓、喷雾剂、冲剂、滴丸等多种剂型，可以根据临床需求及药物有效成分的特性而研制。对于单味中药成药规格的要求，可根据性别、年龄及病情轻重等用药规律，研制不同的规格，力求做到量少、有效、方便。值得注意的是，目前多种药物制剂如果脱离了包装，往往难以辨识药品名称及规格，因此，在研制单味中药成药时，注意在药品上注明识别标记，以免临床上错用、滥用，防止医疗事故的发生。研制不同剂型、不同规格的单味中药成药，不仅是为了适应临床发展的需要，也是中药面向现代化不可忽视的重要环节。 3 单味中药成药化的开发价值单味中药成药化，即通过提取中药的有效成分制成成药，这对加强疾病治疗用药的针对性，减少中药所含其它化学成分对有效成分药效的发挥及对人体的不利影响，从而发挥中药高效、速效的治疗作用有着重要的价值。效专力宏是研究单味中药成药化的重要目的。同时单味中药成药化，不仅可以有效利用中药资源，节约药材；同时还可利用药物残渣发展造纸化纤等工业，发挥一药多用，变废为宝的作用，为国民经济的发展作出更多的贡献。当然，按照中医理论和现代药理知识研究单味中药成药化，制成不同剂型及规格的成药，不仅可在中医理论指导下应用于临床，而且还可运用西医药理论指导临床治疗，从而为中医、西医、中西医结合工作人员运用中成药提供了方便。随着世界医学的不断发展，将会对药物的更新换代提出越来越高的要求。研究单味中药成药化，不仅是发扬祖国传统医学的新思路，而且也是中医走向世界，面向未来的客观要求。因此，研究单味中药成药化，对中医的振兴乃至世界医学的发展，都具有十分重要的现实意义，具有十分广阔的发展前景，值得医药部门重视和进一步探讨。 ．中草药为现代新药发现提供更多机会。 从中草药研究开发新药是一条多快好省的道路。我国药学工作者早在上世纪的30年代，对著名中药麻黄和延胡索进行了化学研究，分离出麻黄素(ephedrine)和延胡索乙素(tetrahydropalmatine)，是至今临床仍在使用的平喘药和镇痛药。据报道，迄今我国先后对400余种中药材做了研究，对其中200多种中药和天然药物进行了比较全面系统的化学研究，筛选出了800余个生物活性成分，寻找出不少常用著名中药的药效成分，从中开发出单体新药数十种。例如，从中医药古方验方出发开发出抗疟药青蒿素和治疗白血病药异靛甲。青蒿素是从青蒿中提取分离的具有过氧化结构的倍半萜类化合物。该化合物虽具有抗疟活性，但由于在水和油中的溶解度不好而影响疗效。于是对该化合物进行结构修饰，将分子中的羰基还原成羟基，再制成水溶性的青蒿琥珀单酯钠和油溶性的蒿甲醚。这两个衍生物具有速效、低毒、生物利用度高、便于临床应用的特点，已工业生产多年。异靛甲是从 靛玉红 结构优化产生的化合物，而 靛玉红 同则是从 青黛 中分离的有效成分， 青黛 是经临床和药理证明的治疗慢性粒细胞白细病“当归芦荟丸”的有效单位药。异靛甲的疗效更高，毒性更小。又如，从中医治疗原则出发开发成功心脑血管药川芎嗪和丹参酮ⅡA磺酯钠。这两个化合物分别来自“冠心二号方”中的单味药川芎和丹参，前者是一种生物碱四甲基吡嗪(tetramethylpyrazine)，后者是一种二萜醌类化合物。此外，从民族药出发开发成功的有：从毛冬青中提取的防治心脑血管病的毛冬青甲素(ilexonin A)；从满山红和江剪刀草提取的祛痰、镇咳药杜鹃素(farrerol)和焊菜素(rorifon)；从我国特有的茄科植物山莨菪中提取的抗胆碱药山莨菪碱(anisodamine)和樟柳碱(anisodine)；从草棉、树棉中提取的男用避孕药棉酚(gossypol)；由斑蝥素结构改造而来的抗肿瘤(肝癌和食管鳞癌等)药去甲斑蝥素(norcantharidin)；从仙鹤草中提取的驱绦虫药鹤草酚(agrimophol)；从丁公藤中提取的治疗青光眼的丁公藤碱Ⅱ；从千层塔植物中分离出治疗老年痴呆症新药石杉碱甲(huperzine A)等。除上述单体新药以外，还在中药复方的二次开发中取得了显著成绩，如双黄连粉针、六味地黄口服液、复方丹参滴丸、地奥心血康、元胡止痛颗粒、全芪降糖片、片仔癀等。其中，“复方丹参滴丸”(丹参素、三七皂甙和冰片)和银杏制剂“银杏灵”(银杏黄酮和银杏内酯)已于1997和1998年分别通过FDA的新药临床申请，并允许在其国内进行预临床研究，为中药走向世界实现了历史性的突破。 |
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