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840105lulu

新虫 (初入文坛)

[交流] 【求助】油水分配系数,增加药物的脂溶性

各位朋友,我现在正在研究一种新药,药物水溶性极好,但是不溶于正辛醇、氯仿等溶剂,请问怎么才能增加它在正辛醇、氯仿中的溶解度,我需要测出它的油水分配系数,最终制成片剂。求求各位好心的朋友,帮忙解决下。。
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llyz0825

木虫 (著名写手)


840105lulu(金币+1):谢谢参与
楼主可以选一些增溶剂试试。
2楼2010-03-06 16:21:18
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qiquan001

铜虫 (小有名气)


840105lulu(金币+1):谢谢参与
做成前药,将游离的羟基或氨基保护一下, 增加LogD, 改善口服利用度
生物医药资讯荟萃:http://blog.sina.com.cn/biopharma
3楼2010-03-06 19:54:14
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840105lulu

新虫 (初入文坛)

谢谢楼上的朋友,问下二楼的朋友,能否说的再详细些
4楼2010-03-06 23:57:25
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wtf66

木虫 (著名写手)

优秀版主


840105lulu(金币+1):谢谢参与
楼主在制成制剂的时候是不是可以加些表面活性剂,比如胆酸钠等
怨而不怒,哀而不伤
5楼2010-03-07 16:59:39
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wtf66

木虫 (著名写手)

优秀版主


笨笨猪0608(金币+1):谢谢参与 2010-03-07 20:05
还有,是不是可以对其进行结构修饰,比如将羧基成酯等以其增加脂溶性。
怨而不怒,哀而不伤
6楼2010-03-07 17:00:49
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chemosky

至尊木虫 (著名写手)


840105lulu(金币+1):谢谢参与
将药物溶于水中,并用此水溶液去饱和正辛醇,平衡后检测水相药物浓度或含量,即得该药物的LogP。
7楼2010-03-08 20:37:37
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刀锋浪子

木虫 (正式写手)

无业游民


840105lulu(金币+1):谢谢参与
6楼说的很好啊
再个就是做前药啊 ,如做酯类,磷酸酯,氨基酸酯,这些都是好东西啊,体内很容易分解成目标产物的,
8楼2010-03-09 09:06:13
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