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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[交流] 【求助】这个药怎么做成制剂

我现在的一个药物对胃酸不稳定.
做成肠溶包衣以后,测其溶出度太低了.生物利用度下降.药效不明显.给药途径:口服.主要可能还是内部微丸崩解不行.
请问这个肠溶包衣微丸如何做才能解决?
大家有没有这方面制备方法?包括辅料之类的.
请大家帮忙啊!
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cjmldma

木虫 (小有名气)

独自行走

加点促溶剂
快乐的生活,快乐的工作,不断的努力。
2楼2010-03-04 10:45:25
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zblyyk

金虫 (小有名气)

★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
karl2100(金币+1):多谢指教! 2010-03-07 12:25
我觉得,应该关注一下药物的吸收部位,可以通过药物动力学方程反推,也可能是你肠溶部位不合适,造成生物利用度降低;顺便考察一下药物在不同pH值下的溶解性和肠溶膜的pH释放范围。
就能推断是什么原因导致结果不好了。

[ Last edited by zblyyk on 2010-3-4 at 13:17 ]
不是时间变快了,原来是自己思维变慢了。
3楼2010-03-04 13:16:23
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wzf841006

木虫 (著名写手)

★ ★
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karl2100(金币+1):谢谢! 2010-03-07 12:26
最好换一下包衣液,不同厂家的包衣液区别较大。我做过三七缓释微丸,开始就是容不出,换一家就好啦,还有就是包衣的量要控制好,其他的基本没什么啦
看风
4楼2010-03-07 08:28:18
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sylgh4923

铜虫 (正式写手)

★ ★
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karl2100(金币+1):谢谢回帖! 2010-03-08 23:54
测素丸的溶出度可以判断是否是丸芯崩解不行,如果这样的话就要改进丸芯的制备方法了。
包衣液增重的量合适吗?
还有就是包衣液的选择了,可以换个别的厂家的试试。
5楼2010-03-07 23:18:51
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huobiwang

银虫 (小有名气)


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
楼上说的不错,到底是丸芯还是包衣的原因导致溶出度偏低
没有过不去的火焰山!
6楼2010-03-08 10:55:26
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champzxd

木虫 (小有名气)


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
引用回帖:
Originally posted by sylgh4923 at 2010-03-07 23:18:51:
测素丸的溶出度可以判断是否是丸芯崩解不行,如果这样的话就要改进丸芯的制备方法了。
包衣液增重的量合适吗?
还有就是包衣液的选择了,可以换个别的厂家的试试。

我觉得这位虫友的思路很清晰。遇到问题应该逐步排查,不要急于求成。当然,任何一种原料药药做成制剂前都要先对其理化性质熟悉,可以通过文献或实验方法来综合这方面的知识,为我们的制剂开发提供依据。
7楼2010-03-08 16:09:38
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zblyyk

金虫 (小有名气)

★ ★
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karl2100(金币+1):谢谢! 2010-03-08 23:55
丸芯是否崩解,还是和你制备缓释的方式有关吧?
你的药物是后包衣上去的,还是在丸芯内的,都不知道,怎么能说崩解不行呢?
药物包衣上去的话,丸芯要崩解就麻烦了。

所以楼主能否说明一下,药物是包衣上去的,还是做在丸芯内的?这个首先要明确。
不是时间变快了,原来是自己思维变慢了。
8楼2010-03-08 16:40:54
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zhongtian01

银虫 (小有名气)

9楼2010-03-08 18:31:19
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

药物做成微丸以后再包上去的.
没包衣的微丸我们测溶出度不行.崩解不好,这个如何改善?主要现在是解决这个微丸心崩解问题以提高溶出度.我们的药物在水中的溶解度为4mg/ml
10楼2010-03-08 21:57:42
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