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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 【求助】这个药怎么做成制剂
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[交流] 【求助】这个药怎么做成制剂

我现在的一个药物对胃酸不稳定.
做成肠溶包衣以后,测其溶出度太低了.生物利用度下降．药效不明显．给药途径：口服.主要可能还是内部微丸崩解不行．
请问这个肠溶包衣微丸如何做才能解决？
大家有没有这方面制备方法？包括辅料之类的．
请大家帮忙啊！
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1楼 2010-03-03 21:57:32
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cjmldma

木虫 (小有名气)

独自行走
加点促溶剂
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快乐的生活，快乐的工作，不断的努力。
2楼2010-03-04 10:45:25
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zblyyk

金虫 (小有名气)
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karl2100(金币+1):多谢指教！ 2010-03-07 12:25
我觉得，应该关注一下药物的吸收部位，可以通过药物动力学方程反推，也可能是你肠溶部位不合适，造成生物利用度降低；顺便考察一下药物在不同pH值下的溶解性和肠溶膜的pH释放范围。
就能推断是什么原因导致结果不好了。

[ Last edited by zblyyk on 2010-3-4 at 13:17 ]
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不是时间变快了，原来是自己思维变慢了。
3楼2010-03-04 13:16:23
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wzf841006

木虫 (著名写手)
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karl2100(金币+1):谢谢！ 2010-03-07 12:26
最好换一下包衣液，不同厂家的包衣液区别较大。我做过三七缓释微丸，开始就是容不出，换一家就好啦，还有就是包衣的量要控制好，其他的基本没什么啦
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看风
4楼2010-03-07 08:28:18
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sylgh4923

铜虫 (正式写手)
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karl2100(金币+1):谢谢回帖！ 2010-03-08 23:54
测素丸的溶出度可以判断是否是丸芯崩解不行，如果这样的话就要改进丸芯的制备方法了。
包衣液增重的量合适吗？
还有就是包衣液的选择了，可以换个别的厂家的试试。
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5楼2010-03-07 23:18:51
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huobiwang

银虫 (小有名气)
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楼上说的不错，到底是丸芯还是包衣的原因导致溶出度偏低
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没有过不去的火焰山！
6楼2010-03-08 10:55:26
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champzxd

木虫 (小有名气)
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引用回帖:
Originally posted by sylgh4923 at 2010-03-07 23:18:51:
测素丸的溶出度可以判断是否是丸芯崩解不行，如果这样的话就要改进丸芯的制备方法了。
包衣液增重的量合适吗？
还有就是包衣液的选择了，可以换个别的厂家的试试。

我觉得这位虫友的思路很清晰。遇到问题应该逐步排查，不要急于求成。当然，任何一种原料药药做成制剂前都要先对其理化性质熟悉，可以通过文献或实验方法来综合这方面的知识，为我们的制剂开发提供依据。
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7楼2010-03-08 16:09:38
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zblyyk

金虫 (小有名气)
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karl2100(金币+1):谢谢！ 2010-03-08 23:55
丸芯是否崩解，还是和你制备缓释的方式有关吧？
你的药物是后包衣上去的，还是在丸芯内的，都不知道，怎么能说崩解不行呢？
药物包衣上去的话，丸芯要崩解就麻烦了。

所以楼主能否说明一下，药物是包衣上去的，还是做在丸芯内的？这个首先要明确。
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不是时间变快了，原来是自己思维变慢了。
8楼2010-03-08 16:40:54
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zhongtian01

银虫 (小有名气)
?????
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9楼2010-03-08 18:31:19
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
药物做成微丸以后再包上去的．
没包衣的微丸我们测溶出度不行．崩解不好，这个如何改善？主要现在是解决这个微丸心崩解问题以提高溶出度．我们的药物在水中的溶解度为4mg/ml
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10楼2010-03-08 21:57:42
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