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ludancpu

[交流] 求好人帮忙翻译一段关于化合物构效关系的中文

以12,13-烯-齐墩果酸为结构母核的13个化合物中,3位羟基和28位羧基同时被糖苷化的化合物B,I,J,O和Q能显著地抑制bFGF诱导的HUVECs的管腔形成,16位的羟基取代不影响活性,而28位上羧基没有糖苷化的5个化合物(A, C, E,A2以及O2没有显著性抑制作用,说明28位的寡糖链对于抑制管腔形成是必须的。相对于B而言Gleditsioside I的抑制作用比较弱,28位糖链上连有两个单萜的化合物,如N对管腔形成基本没有作用,相对的O的抑制作用却很强,推断28位寡糖链上的单萜取代基团对抑制管腔形成有利,单萜的2位羟甲基(B)被替换为甲基时(A),则活性降低;16位没有羟基的B比连有羟基的Q的活性要强;3位连接三糖的A抑制作用强于连接单糖的Z。
    综合上述的比较结果,总结猪牙皂皂苷抑制管腔形成的构效关系如下:1).28位羧基糖苷化是发挥抑制作用的主要结构域,并且其糖链上的单萜结构类型及数目会影响活性的强弱,3位羟基上糖链的长短也影响活性,三糖链糖苷化的化合物活性较强;2).对于3,28位具有相同取代基团化合物,16位羟基取代则会降低活性。这些结论恰好与猪牙皂皂苷单体抗肿瘤作用的构效关系很类似,为我们开发皂甙类化合物提供了一些有用的信息
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