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lijie8311

铁虫 (初入文坛)

[交流] 【求助】药物胶束制备

我用高分子的嵌段共聚物PEG-PLA作为载药分子,包裹疏水性的药物,药物胶束用透析法制备
透析法制备后一般透析2-3天,透析袋是8000-14000分子量的
在透析的第二天拿去做电镜结果,有球形的胶束形成
然后透析完后的药物胶束溶液用20000g的离心力低温离心1h,弃上清,将沉淀用DMSO溶解,用紫外测定药物浓度,结果包封率在60-70%
   有以下问题希望有经验的人可以帮助解答一下
  1.我的药物是疏水性的,一般用4mlDMSO溶解制备呈药物胶束,能把未包进去的游离药物透析出来么?我害怕在测定的药物浓度中有游离药物离心出来
  2.关于测定药物的包封率:透析法制备的药物胶束测定包封率是不是直接将药物胶束冻干后测定啊?还是应该像我前面的方法先高速离心了之后测定?
   3.测过电镜的药物胶束在4度冰箱保存4-5天时出现沉淀,是药物没有包进去啊,还是胶束分解,不是很清楚,希望能够得到解答
  实验结果不出比较着急,希望帮忙解答
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yinmin9521

铁杆木虫 (著名写手)


lijie8311(金币+1,VIP+0): 1-15 15:57
1 离心+透析我认为能出来。
2 我是测上清,然后计算包封率。
3 要不要测下电位看看。
2楼2010-01-15 15:46:20
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lijie8311

铁虫 (初入文坛)

引用回帖:
Originally posted by yinmin9521 at 2010-1-15 15:46:
1 离心+透析我认为能出来。
2 我是测上清,然后计算包封率。
3 要不要测下电位看看。

你说的离心是高速离心还是低速离心?
你认为透析和离心能够把游离药物透出来的话,那么离心后测上清不应该基本没有药物么,应该测定沉淀中的药物浓度么?
如果透析只是把有机溶剂给透出来,那么离心后测上清应该是游离药物浓度,但是离心后游离药物是不是都沉淀了?
感觉一直搞不明白,希望能够详细说一下,万分感谢
3楼2010-01-15 16:06:24
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qingbo62

木虫 (正式写手)

★ ★
karl2100(金币+2):谢谢指教! 2010-01-29 12:42
lijie8311(金币+4):谢谢,希望再咨询一下 2010-01-29 14:54
引用回帖:
Originally posted by lijie8311 at 2010-01-15 15:08:29:
我用高分子的嵌段共聚物PEG-PLA作为载药分子,包裹疏水性的药物,药物胶束用透析法制备
透析法制备后一般透析2-3天,透析袋是8000-14000分子量的
在透析的第二天拿去做电镜结果,有球形的胶束形成
然后透析 ...

一、能不能把药物透析出来取决于你所加药物的量及其溶解度。
    很疏水的药物是很难用透析的方法将其除尽的,因为游离的药物可能在水溶液中聚集而尺寸变大(如紫杉醇浓度稍高时会形成絮状沉淀,特别是有机溶剂除掉以后),这样的话透析是一个很慢的过程。所以透析是为了除了有机溶剂和少量游离药物,而不是大量药物。
    所以这种情况你一般是应该先低速离心(如3000g左右),除去大部分的游离药物,再去透析;或者先透析,低速离心,再高速离心,但是这样游离药物除的就没前一种方法彻底。

二、如果第一步已经将游离药物除尽。冻不冻干都可以测DLC。一般冻干有两个目标的:a、重悬后可以准确定体积;b、可以用其他溶剂溶解(如你用DMSO)。但像这种胶束用DMSO/水也可以将其破坏,所以只要你将体积定准,可以不用冻干。

三、药物沉淀和聚合物沉淀从形态上差别是很大的。PLA的降解周期稍长,应该不是由于降解。我想最大的可能还是胶束结构不稳定导致的。很多胶束放久了都会沉下来。

[ Last edited by qingbo62 on 2010-1-29 at 01:32 ]
4楼2010-01-29 01:24:49
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