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chzhbin

金虫 (职业作家)

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1.在中药复方研究中，拆方会达不到原有药效，然后举例说明如何进行现代中药复方的研究。

2.从天然药物中开发创新药物的关键是什么？举例分析在中药有效成分的分离中，得不到活性单体的可能原因。

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1楼 2010-01-11 23:39:00

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mrzouhao

木虫之王 (文坛精英)

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chzhbin(金币+20,VIP+0): 1-15 17:22

2、参考答案：
目前中药物质基础的研究已成为中药现代化进程中的“瓶颈”，必须重点加以解决。中药成分复杂，仅单味药中的化学成分就数以百计，中药复方更是一个非常复杂的化学成分系统，而且在大多数情况下，中药的整体药效是多种成分共同作用的结果。例如，延胡索扩张冠脉的成分是季胺碱，而镇痛作用的有效成分是四氢巴马汀。单味中药有效成分的研究须以药效学、药代动力学为基础，应用现代分离、分析技术，建立起高效、微量、快速、准确的中药化学成分分析方法，从单体、有效部位、总提取物等各个层次上建立中药药效物质基础的概念。
　　国内目前对单味中药有效成分或有效部位的研究主要集中于生物碱、皂苷、萜类、黄酮等小分子化合物上，大分子化合物（多肽、蛋白质、多糖）研究工作开展不够广泛。大分子化合物对于人体病理、生理的重要性不言而喻，以后可以采用分离、分析科学中多维、多模式研究的新技术，建立大分子物质活性跟踪、分离、提取、结构鉴定的新方法体系。
　　加强活性天然产物构效关系的研究。以活性成分为先导物合成一系列同类化合物，利用计算机辅助分析技术比较其在结构、活性上的共性和个性，将定量构效关系（ＱＳＡＲ）的理论和方法引入天然活性产物的研究中。近年来国内外已经采用计算机分子模拟与辅助设计相结合的方法设计高活性分子，其研究内容包括：结构、构象的优化设计，寻找活性结构的拓扑特征和药效基团的活性规律，提出结构模型，使天然产物的结构改造与合成更具有针对性。
　不同成分在体内有不同的药代动力学过程，复方制剂在体内发生作用是一个多层次、多环节、多靶点的过程。药材药效物质基础研究是复方药效物质基础研究的前提，复方药效物质基础研究是中药现代化研究的核心。在单味中药药效物质研究的基础上，重点应阐明中药复方药效物质基础，因而一方面必须依靠最先进的化学方法和手段，例如质谱－质谱（ＭＳ／ＭＳ）、液相色谱与质谱－质谱联用（ＬＣ／ＭＳ／ＭＳ）、气相色谱与质谱联用（ＧＣ／ＭＳ）等，另一方面要求与灵敏的、微量的分子药理学模型联合使用，藉以能有效地检测并阐明复方中药药效物质基础。
　　复方制剂药效物质基础研究应该着重对其中活性成分的含量进行测定，注重扩大鉴别项目的数量，提高专属性，探讨化学成分指纹图谱控制和生物活性检测在加强中药内在质量控制中的作用和意义；开展中药方剂的作用机制、配伍原理、药效学、药代动力学研究，还可以在分子水平上进一步开展中药方剂对于膜电位、离子通道、基因表达、细胞因子、受体的作用研究。
　　在这些研究的基础上，应着手建立中药复方制剂药效物质基础研究的现代方法学，综合利用现代复杂系统理论、模糊控制理论、化学计量学以及多维信息处理等新理论和技术，最终建立起适用于中药复方化学研究的理论体系。
　　中药复方药效物质基础研究要注意下面四个问题：
　　一是加强药物筛选技术的研究与应用。筛选工作是药物研究的关键步骤，伴随着组合化学成长起来的高通量筛选技术也开始扮演重要角色，与之相关的药理学、分子生物学、细胞生物学、生物化学、计算机科学、自动化技术的研究也需要加强。
　　二是中药胃肠动力学研究。中药胃肠动力学研究是对中药制剂中活性成分在胃肠道内的化学成分变化和生物利用度的研究。口服制剂进入胃肠道后，受到胃肠道生理环境（酸、碱）以及肠道菌群（酶）的作用，化学成分发生变化而影响制剂生物利用度、疗效和安全性，所以中药胃肠药动学的中心问题是有效成分在胃肠内的动态变化及与药效的关系。中药胃肠动力学研究应作为药代动力学研究的一个重要内容，可以先选择在化学成分上有代表性的中药或中药复方，研究其成分在胃肠道内的变化规律，评价其生物利用度，为中药胃肠动力学研究奠定坚实的基础。
　　三是中药血清化学研究。由于复方中药的化学成分难以计数，加上煎煮过程中可能发生各种化学变化，因此复方物质基础研究的难度较大。但从另外一个角度考虑，并不是每一种化学成分都被吸收进入血液，除外用药、胃肠道用药等特殊情况外，只有被吸收进入血液的化学成分才有可能发挥药效作用。中药血清化学就是将口服给药一定时间后动物的血清分离出来，再将血清中的化学成分进一步提取分离鉴定，并进行药效筛选。这样就会在一定程度上使复杂的问题简单化，增加复方中药药效物质基础研究的命中率。当然本方法的研究对象也应当包括动物给药后，本身应激产生的并存在于血清中的内源性的一些大分子和小分子物质。
　　四是中药复方中重金属作用机理的研究。重金属（砷、汞）入药是中药复方的特色之一，千百年来的临床实践已证明了它的有效性，而且也形成了通过炮制、配伍达到减毒作用的方法。含有砷剂（雄黄）的中成药如安宫牛黄丸、至宝丹、紫金锭、行军散、醒消丸、蟾酥丸等仍然广泛应用于临床。但是由于偏见的影响，含有重金属的中药复方制剂被禁止进入欧、美市场。因此，应建立重金属入药的现代科学评价方法并制订限量标准，研究的范围包括重金属体内、外的形态及其与方中药物化学成分相互作用的关系、体内过程以及复方中药物配伍解毒机理和药效作用机理等。
　　中药物质基础的研究是实现中药现代化的前提和基础。在中药物质基础研究成果的基础上，才能有效地进行相关中药复方的二次开发、中药有效部位的研究开发以及中药有效单体成分的研究开发三个层次的工作，重点对药材、制备工艺、药效毒理、质量标准、制剂等进行研究，应用现代技术方法从有效成分的角度指导和阐明上述各项研究工作，从根本上提高中药的研究和开发水平。

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32楼2010-01-14 20:26:32

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电光紫外线

木虫 (著名写手)

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karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢！ 1-12 22:28
chzhbin(金币+30,VIP+0): 1-14 10:35

1.在中药复方研究中，拆方会达不到原有药效，然后举例说明如何进行现代中药复方的研究。
中药复方研究个人觉得首推中药指纹图谱，对于中药这种多组分多药效成分的复方，应选择能够最大程度反映其物质基础和内在相对含量的方法，而指纹图谱就是这种途径，通过针对不同的中药进行文献调研，确定最合适的，或者可以进行二维，三维指纹图谱，最大程度上能够反映其内在指标，通过联用技术，能够实现分离与鉴定的同步进行，是中药复方研究中必不可少的研究。
2.从天然药物中开发创新药物的关键是什么？举例分析在中药有效成分的分离中，得不到活性单体的可能原因。
关键就是确定并成功分离提纯有效单体。得不到活性单体的原因我认为主要有以下：首先在于你有效单体的确认不能弄错，否则自然得不到有效单体。其次在于你分离提纯的过程，例如分离的途径或者方式不合适，没有针对其性质进行充分调研，分离不彻底从而得不到想要的单体。最后在于单体本身不稳定，或者容易被破坏，这种情况最好先进行衍生化，因此单体降解与污染也是不容忽视的原因。

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