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chzhbin

金虫 (职业作家)

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1.在中药复方研究中,拆方会达不到原有药效,然后举例说明如何进行现代中药复方的研究。

2.从天然药物中开发创新药物的关键是什么?举例分析在中药有效成分的分离中,得不到活性单体的可能原因。


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anqier0336

木虫 (小有名气)

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karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢发言! 1-13 19:27
chzhbin(金币+45,VIP+0): 1-14 10:40
中药复方是中医临床用药的特点和优势。药有限,方无穷。药有个性之特长,
方有合群之妙用。“君臣佐使”的组方原则,“相须、相使、相恶”的作用规律,
是祖国医学整体观和辨证论治的集中体现。近年来,复方疗效和临床研究发展迅
速,复方化学研究也已开始起步。笔者就中药复方的系统研究方法作一概述。
  中药复方系统研究的方法
  ■目前,中药复方的系统研究有以下几个步骤:一是以临床疗效为中心,对两
千多年临床实践中认为有效的中药方剂进行筛选。二是围绕临床的药理进行研究。
此时应考虑到中医讲的辨证论治,既可能同症异病,也可能同病异症。中药复方
的作用特点是相辅相成或相反相成,即多成分、多系统、多靶点的综合效应。因
此,在这种研究中,不能企图用单一的指标或单一的模型来研究方剂对“证”的
作用。三是围绕药理作用进行化学研究。中药及其复方的临床疗效、药理作用的
物质基础肯定是其中的化学成分。当然,这里所说的化学成分决不仅仅是目前所
认识的零星的“有效成分”,而是能产生直接或间接药效的“有效成分群”。复
方多种功效主要不是配伍后“形成新化合物”产生,而是多成分、多系统、多靶
点相互作用的结果。因此,复方化学的研究重点应根据药理的多指标结果,分析
口服给药后能进入血液的成分,寻找成分间的相互作用规律。四是在进行了以上
临床、药理、化学的系统研究之后,进行制剂的研究。这里的制剂将是由配伍后
产生多功效、多成分组成的复方制剂(是成分或化学部位配伍,而不再是药材配
伍),成分清楚可测,药理及临床指标客观,国际承认,剂型先进,按GMP规范
生产。
  ■中药复方具体研究的内容
  中药复方研究目前主要关注以下几个内容:一是中药复方煎煮过程中的新成
分产生问题。对于单味中药来说,其中的有效成分可能是以结合的形式存在的,
如:丹参中的丹酚酸B具有两个羧基,是以不同的盐的形式存在的,在煎煮、浓
缩过程中,少部分水解生成紫草酸和丹参素,一部分丹参素在酸性条件下变为迷
迭香酸;丹酚酸A,C在溶液中可以互变等。中药复方配伍改变了单味药材固有的
特性(如pH环境),有些成分将发生络合、重排、水解、降解等反应,成分间可
能发生复合、加成、插入、缩合等反应,而产生的成分,应称为煎煮过程产生的
新成分。如乌头碱水解产物,决定着炙乌头的药效和毒性;三黄片中的小檗碱和
黄芩甙的复合物,应称为中药复方的新成分,由于它在水中的溶解度较低,往往
放置后会出现沉淀,古人在临床中发现了这个问题,因此在用时讲究以沸水浸泡,
趁热服用。
  二是复方新成分的一般确定方法。常规是用各单味药材在相同条件下分煎液
合并,利用现代谱学方法,与和煎液比较,如发现有新的、大量的成分出现时,
就可以对该成分进行系统的定向分离、纯化,以得到该化合物,并利用光谱技术,
确定它的化学结构。
  三是复方有效部位。中药复方有效部位制备的方法,一般要先对复方的有效
部位进行系统的药效筛选,筛选时,可以按极性段进行分段,也可以按不同类别
的成分群进行分段,也可以两者结合。
  四是复方指纹图谱。指纹图谱目前包括光谱指纹图谱(如IR,UV)和色谱指
纹图谱(如TLC、2D-TLC、GC、HPLC、DAD-HPLC等)。在应用指纹图谱前,要明
确这些指纹图谱的性质,如与成分的临床疗效的相关性、比例关系等。建立指纹
图谱要在原药材有种植基地的基础上开展。
  五是复方药代动力学。中药复方药代动力学的研究,应开展各主要化学成分
的药代研究,在此基础上,开展药代复方的研究。同时应当考虑,中药复方中其
他成分对于提高有效成分的生物利用度的影响。还应当注意到肠道菌群对中药复
方化学成分和有效成分代谢的影响。
  六是复方控释剂型的研究。对于有效成分明确,易于控制的中药单味或复方
制剂,考虑到其相应的临床应用的必要性,可以应用控释剂型,以保证中药成药
的速效、长效。
21楼2010-01-13 08:39:22
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电光紫外线

木虫 (著名写手)

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karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢! 1-12 22:28
chzhbin(金币+30,VIP+0): 1-14 10:35
1.在中药复方研究中,拆方会达不到原有药效,然后举例说明如何进行现代中药复方的研究。
中药复方研究个人觉得首推中药指纹图谱,对于中药这种多组分多药效成分的复方,应选择能够最大程度反映其物质基础和内在相对含量的方法,而指纹图谱就是这种途径,通过针对不同的中药进行文献调研,确定最合适的,或者可以进行二维,三维指纹图谱,最大程度上能够反映其内在指标,通过联用技术,能够实现分离与鉴定的同步进行,是中药复方研究中必不可少的研究。
2.从天然药物中开发创新药物的关键是什么?举例分析在中药有效成分的分离中,得不到活性单体的可能原因。
关键就是确定并成功分离提纯有效单体。得不到活性单体的原因我认为主要有以下:首先在于你有效单体的确认不能弄错,否则自然得不到有效单体。其次在于你分离提纯的过程,例如分离的途径或者方式不合适,没有针对其性质进行充分调研,分离不彻底从而得不到想要的单体。最后在于单体本身不稳定,或者容易被破坏,这种情况最好先进行衍生化,因此单体降解与污染也是不容忽视的原因。
whereamazinghappens!
5楼2010-01-12 09:05:07
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janetfull

金虫 (正式写手)


karl2100(金币+1,VIP+0):3Q 1-12 22:28
2,从天然药物中开发创新药物的关键是什么?举例分析在中药有效成分的分离中,得不到活性单体的可能原因。
第一个不懂,创新药物的关键是选择好天然产物,然后是分离。选择了具有活性成分的天然产物才有可能得到有效的药物。当然如楼上所说,分离的体系也是要选择和充分调研的。
6楼2010-01-12 09:25:50
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liushuo861

你这个也太多了啊??
8楼2010-01-12 10:42:07
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