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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药理学 » 【求助】难溶性药物如何做药效及药代评价？
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sincerejhy

木虫 (正式写手)

[交流] 【求助】难溶性药物如何做药效及药代评价？

新药研究初期活性筛选及评价时，对于水溶性不好的药物要进行药效及药代评价时可选择其他哪些溶剂呢？比如醇类、DMSO、DMF可以用吗？最大限量是多少？另外可以配成混悬剂给药吗？
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笃信，朴实无华，最真最美！
1楼 2010-01-09 16:45:35
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070918

木虫 (著名写手)
★ ★
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karl2100(金币+1,VIP+0):多谢指教！ 1-11 12:03
可以配置成混悬液给药，也可以做成固体分散体给药，给药量要分高中低三剂量，具体的要自己摸索吧
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天道酬勤
2楼2010-01-10 10:21:48
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fangguoye

银虫 (小有名气)
★
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我也想了解 LZ的问题。谢谢
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3楼2010-01-10 10:45:57
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hjxiuyang

金虫 (初入文坛)
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karl2100(金币+1,VIP+0):多谢指教！ 1-11 12:03
可以选择一些增溶剂，例如吐温80等，虽然不提倡用，注射剂都可以用，用起来应该是没问题的。
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4楼2010-01-10 13:04:12
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ragnarok

金虫 (小有名气)
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karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢发言！ 1-11 12:04
看lz的剂型来选择。

如果不是注射剂，可考虑用小动物用胶囊来给药。
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5楼2010-01-11 10:56:17
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tianxue.1202

银虫 (小有名气)
★
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呵呵，可以配成混悬液的啊，溶液中颗粒的分散应该均匀的啊，可以适量加入一些助溶剂、增溶剂的
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6楼2010-01-11 14:54:50
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行星862

铜虫 (小有名气)
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karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢应助！ 1-13 12:40
可以加醇类、DMSO、DMF助溶，比例尽量小，以免产生副作用影响试验结果。一般乙醇在30%以内，DMSO、DMF在5%以内。可能的话，减少给药体积，这样有机溶剂的体积也就小。非静注给药配成混悬剂没问题，静脉给药的尽量做到澄清为好。脂溶性较大的化合物可以用植物油来作溶剂。
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7楼2010-01-13 11:20:31
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hnw721

铁杆木虫 (著名写手)
★
sincerejhy(金币+1,VIP+0):谢谢您的应助 1-14 08:04
可以选择一些对人体无害的助溶剂来溶解，或者像上面说的制成混悬剂。还有确定剂量的问题，你得根据实验动物的体重选择适当的剂量，可以差一些相关的资料，要知道你的药物的半数有效量、半数致死量等，这些只有慢慢去摸索咯！
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8楼2010-01-13 13:34:50
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