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zeegin

金虫 (初入文坛)

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[交流] 【求助】苯二氮䓬类药物与巴比妥类药物

简述苯二氮䓬类药物镇静催眠作用机制，苯二氮䓬类取代了巴比妥类药物成为临床最常用的镇静催眠药其优点何在？

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1楼 2010-01-05 23:06:18

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hnw721

铁杆木虫 (著名写手)

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★
karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢应助！ 1-9 14:04

作用机制：放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮受体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道（图14-1）。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮受体，苯二氮与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮受体/GABAA受体的基因密码已被克隆，并在爪蟾卵上得到表达。

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2楼2010-01-08 14:43:38

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