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Bacterial resistance development has become a very serious clinical problem for many classes of antibiotics. The 3-aryl-2-oxazolidinones are a relatively new class of synthetic antibacterial agents, having a new mechanism of action which involves very early inhibition of bacterial protein synthesis. We have prepared two potent, synthetic oxazolidinones, U-100592 and U-100766, which are currently in clinical development for the treatment of serious multidrug-resistant Gram-positive bacterial infections caused by strains of staphylococci, streptococci,and enterococci. The in vitro and in vivo (po and iv) activities of U-100592 and U-100766 against representative strains are similar to those of vancomycin. U-100592 and U-100766 demonstrate potent in vitro activity against Mycobacterium tuberculosis. A novel and practical asymmetric synthesis of (5S)-(acetamidomethyl)-2-oxazolidinones has been developed and is employed for the synthesis of U-100592 and U-100766. This involves the reaction of N-lithioarylcarbamates with (R)-glycidyl butyrate, resulting in excellent yields and high enantiomeric purity of the intermediate (R)-5-(hydroxymethyl)-2-oxazolidinones. |
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syh9288
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- 专业: 有机合成
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zap65535(金币+6,VIP+0):补发 12-25 01:14
zap65535(金币+6,VIP+0):补发 12-25 01:14
| 对于许多种抗生素来说，细菌的抗性增强已成为一个非常严重的临床问题。3-芳基-2-恶唑烷二酮是合成的新型抗菌物，它有着全新的作用机制：较早地抑制细菌体内蛋白质的合成。我们制备了两种合成得到、有药效的唑烷酮类化合物U-100592和U-100766,目前正处于临床开发阶段，用于治疗因葡萄球菌菌株、链球菌菌株和肠球菌引起的、严重的、对多种药物都具有抗性的革兰氏阳细菌的感染。无论是在体内还是在体外，U-100592 U-100766这两种化合物对于典型的菌株的作用过程与万古霉素的很相似。在体外实验中U-100592和U-100766表现出对肺结核杆菌有着很强的效果。我们发现了一种新颖实用的5S-乙酰氨氨甲基-2-唑烷二酮不对称合成法（5S-acetamidomethyl-2-oxazolidinones）并通过此法合成了U-100592和U-100766。这涉及lithioarylcarbamates与环氧丙基丁酸盐的反应，通过此反应我们能得到很高的产量和中间体(R)-2-羟甲基-2-恶唑二酮的高纯度对映体。 |
2楼2009-12-18 22:18:24
zap65535(金币+0,VIP+0):质量不合格 12-25 01:14
| 对许多抗菌学来讲，抗菌药品的开发是很重要的临床问题。The 3-aryl-2-oxazolidinones 是相对较新种类的合成抗菌剂，它的新作用机理包括在早期阻止病菌蛋白质的合成 .我们准备了2种有效的人工合成剂oxazolidinones, U-100592 和 U-100766，它们是现今临床发展上针对由葡萄糖菌、链球菌和肠球菌引起的严重的多重耐药性革兰氏(染色)阳性细菌感染的治疗药品。The in vitro and in vivo (po and iv) activities of U-100592 and U-100766 against representative strains are similar to those of vancomycin. 在对抗典型的疾病类型中，U-100592 和U-100766 在试管中和有机体内的活跃性和万古霉素相似 |
3楼2009-12-18 23:24:39
15890734984
木虫 (小有名气)
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- 专业: 应用有机化学
telomerase(金币+0,VIP+0):机译请说明，否则严惩！！！ 12-19 18:31
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耐药的发展已成为一个非常严重的问题,许多类抗生素。这个3-aryl-2-oxazolidinones是个新生班的抗菌药物合成、新型的作用机制涉及非常早期的抑制细菌蛋白质的合成。我们准备了两个强有力的、合成oxazolidinones,U-100592和U-100766,目前正处于临床开发用于治疗严重的痰液革兰氏阳性菌菌株引起的感染链球菌和葡萄球菌,enterococci。在体外和体内(po,(四)活动,对具有代表性的菌株U-100592 U-100766相似的万古霉素。U-100592和U-100766展现在体外实验中对肺结核。一个新颖实用的不对称合成(5S)-(acetamidomethyl反应已开发和受雇的合成U-100592和U-100766。这涉及到的反应与(R)-glycidyl N-lithioarylcarbamates丁酸、导致优秀的产量和高 对映体纯度的中间(R)- 5 -(先将反应。 |
4楼2009-12-19 13:43:42
