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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 生物制药 » 【求助】糖苷酶抑制剂
北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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huwang-xia

金虫 (小有名气)

[交流] 【求助】糖苷酶抑制剂

为什么一般糖苷酶抑制剂都是用氮原子或碳原子去取代环内或糖苷中的O原子？
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1楼 2009-12-14 23:07:56
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huwang-xia

金虫 (小有名气)
在生理pH值条件下，这些胺化的化合物被质子化，形成的正电荷可以与酶活性部位的氨基酸残基的羰基发生稳定的静电荷相互作用。这可能有助于模仿糖苷酶催化水解反应中的碳氧离子过渡态或碳正离子过渡态。由于结构类似糖及氮原子的存在，使氮杂糖在酶催化的糖代谢过程中与活性糖基中间体形成竞争，从而表现出对糖苷酶非常强的抑制活性。
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5楼2010-01-29 16:37:14
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dnazyme

捐助贵宾 (知名作家)

老虫
★ ★
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karl2100(金币+1):谢谢回复！ 2010-01-30 15:40
不取代，不就是糖了吗？糖苷酶可以降解他呀。

用氮和碳可以让抑制剂变得稳定。

我昨天还看到药明的一个ppt，N原子经常成为药效基团，他可以显著改变分子的电子排布，产生生理功能，还有很多好处呢，在药化上。
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博坊生物
2楼2010-01-26 00:56:40
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匿名

用户注销 (文坛精英)
★
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3楼2010-01-26 07:53:21
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mydreams

木虫 (小有名气)
★
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N原子经常成为药效基团，增强药物生物利用度，活性等等。楼上说的都很好的。
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将脑海全部塞满幸福的样子。即使明知道不可以。只记得我们曾在一个又一个，寂寥的深夜或凌晨曾温暖过彼此。
4楼2010-01-26 22:28:37
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