[交流] DOTA-GPC3肽（CAS 3066439-94-6）：双功能分子探针前体的结构特征与标记应用解析 已有1人参与

基本参数 中文名称： DOTA-GPC3肽 英文名称： DOTA-GPC3 targeting peptide 2；DOTA-GPC3 peptide CAS号： 3066439-94-6 分子式： C₁₀₇H₁₄₅N₂₁O₂₉S 分子量： 2221.52 g/mol 纯度： ≥95% 货号： BCP49799 供应规格： mg/g；定制放大 储存条件： 粉末-20℃可保存3年；溶于溶剂后-80℃可保存1年 供应商： 瀚香生物 科研场景中，面向特定细胞表面受体的高亲和力靶向探针，是分子影像与受体结合研究的关键工具。GPC3（Glypican-3，一种细胞表面硫酸乙酰肝素蛋白聚糖）因具备明确的靶向识别能力，成为探针设计中的常用识别单元[1]。瀚香生物（BiochemPartner）供应 DOTA-GPC3 肽（货号 BCP49799），为相关课题组提供探针前体。本文梳理其结构特征、金属螯合机制与实验操作要点。 一、什么是 DOTA-GPC3 肽 DOTA-GPC3 肽由两部分共价连接构成：一是大环螯合剂 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸），二是 GPC3 特异性识别肽段。DOTA 提供金属离子配位位点，肽段负责与靶标结合，两者协同构成"双功能分子探针前体"[2]。该类分子通常以白色至类白色粉末提供，水溶性良好，在中性至弱碱性缓冲体系中稳定性较高。 二、金属螯合机制与标记原理 DOTA 的大环骨架可与镧系或过渡金属离子（如 ⁶⁸Ga³⁺、¹⁷⁷Lu³⁺、⁹⁰Y³⁺）形成稳定的八面体配位配合物，动力学惰性高，生理条件下不易解离[2]。标记时，通常将肽前体与对应金属盐在弱酸性缓冲液（如 pH 4–5 乙酸钠体系）中加热（90–95°C，10–15 min）完成螯合，经固相萃取或 HPLC 纯化去除未结合金属。该路线已被多篇方法学文献系统报道，是 DOTA-肽类探针标记的常规范式。 三、典型科研应用场景 基于"靶向识别 + 金属标记"双功能，DOTA-GPC3 肽主要用于：① ⁶⁸Ga 等正电子核素标记后的 PET 显像探针构建与靶向示踪[1][3]；② 受体结合亲和力与饱和结合实验（如细胞 ELISA、免疫荧光阻断验证）；③ 多功能纳米平台或探针的靶向单元开发[2]。实验中常以 PBS（pH 7.2–7.4）或无菌水复溶配制成 1–10 mM 储备液，再与目标金属进行螯合反应，完成后通过透析或凝胶过滤去除游离金属。 四、操作要点与实验考量 使用时建议分装储存、避免反复冻融；⁶⁸Ga 等短寿命核素标记对时间窗敏感，需提前规划辐照与纯化流程[3]。由于肽段对蛋白酶较敏感，可在缓冲体系中添加适量蛋白酶抑制剂以延长有效时间。所有操作应在具备放射性操作资质的科研实验室内，由专业人员按所在机构安全规程执行。为确保批间一致性，建议索取每批次随附的 ¹H NMR、LC-MS 与 HPLC 图谱作为质量追溯依据。 五、前沿文献参考 近年关于 GPC3 靶向肽探针的研究持续积累。Yan 等（2021, Front Oncol）通过噬菌体展示筛选获得 DOTA 修饰的 GPC3 结合肽（F3），系统验证了其在细胞模型中的靶向结合与阻断特征；Okarvi 等（2019, EJNMMI Radiopharm Chem）报道了 DOTA 功能化肽的固相全合成与 ⁶⁸Ga 标记方法学，为该类探针的可控制备提供了可复用流程；Poot 等（2024, J Nucl Med）则展示了 DOTA-肽探针的 ⁶⁸Ga 标记条件与体内分布评估框架。上述研究为探针设计者提供了方法学参照。 六、瀚香生物的供应优势 对于需要 GPC3 靶向探针前体的课题组，瀚香生物可提供 DOTA-GPC3 肽现货（货号 BCP49799），并支持从毫克筛选到克级验证的规格连续性。依托覆盖杂环、多肽与功能化片段的合成能力，瀚香亦可承接结构类似物的定制合成需求。 结语 本文内容基于公开发表的科学研究数据，由瀚香生物收集整理， 仅供科研人员参考与学术交流，不可用于个人用途。瀚香生物（BiochemPartner）专注高品质科研用化学与生化试剂供应，覆盖 10000+ 现货 SKU，涵盖基础化学试剂、生物活性分子、医药中间体及信号通路相关小分子；同时提供从毫克到公斤级的小分子与多肽定制合成服务，由资深博士团队在杂环化学、手性合成及功能化片段构建方向提供技术支撑。有相关需求的课题组可进一步做技术评估，了解瀚香生物的最新产品动态和定制合成能力。 参考文献 Yan J, Yu X, Chen X, et al. Identification of a Glypican-3 Binding Peptide From a Phage-Displayed Peptide Library for PET Imaging of Hepatocellular Carcinoma. Front Oncol. 2021;11:679336. DOI: 10.3389/fonc.2021.679336 Okarvi SM, AlJammaz I. A convenient and efficient total solid-phase synthesis of DOTA-functionalized tumor-targeting peptides for PET imaging. EJNMMI Radiopharm Chem. 2019;4(1):88. DOI: 10.1186/s13550-019-0539-0 Poot AJ, Lapa C, Weber WA, et al. [68Ga]Ga-RAYZ-8009: A Glypican-3-Targeted Diagnostic Radiopharmaceutical for Hepatocellular Carcinoma Molecular Imaging—A First-in-Human Case Series. J Nucl Med. 2024;65(10):1597-1603. DOI: 10.2967/jnumed.124.268147

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