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精氨酸
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1. 精氨酸 问题所在： 精氨酸的胍基碱性极强，在标准Fmoc脱除条件（20% 哌啶/DMF）下会形成高度稳定的盐或聚集结构，导致树脂上的肽链无法充分溶胀，从而使后续的偶联和脱保护效率急剧下降。此外，胍基也是一个亲核中心，可能发生副反应。 更优的保护基选择： 保护基 名称与特点 移除条件 优势与适用场景 Pbf 2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基 1-2% TFA（在标准TFA切割液中同步移除） ? 当前的金标准。 ? 空间位阻大，极大地降低了胍基的碱性。 ? 在哌啶中稳定性好，对Fmoc脱除条件惰性。 ? 在TFA中切割速度极快，几乎用于所有现代Fmoc-SPPS。 Pmc 四氢-2,2,5,7,8-五甲基苯并吡喃-6-磺酰基 1-2% TFA ? Pbf的前身，性能类似。 ? 切割速度稍慢于Pbf，且在某些条件下可能不够稳定。 ? 目前大多已被Pbf取代。 结论：对于精氨酸，毫无争议地选择 Pbf 保护。 发自小木虫IOS客户端 |
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