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yuqunying

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专业: 药物化学

[交流] 药物靶向作用分享

药物靶向作用或寻靶(Drug targeting)是优化药物传输、提高治疗效果的重要手段。
具有靶向作用的药物
可按预定目标到达某器官、组织或目标；
增加药物在靶或作用部位的利用度；
同时减小在其他部位的作用，尤其是显现毒性的那些部位；
因而药物的靶向作用是一个重要的研究领域。
所谓靶向药物，
即是利用对某些组织细胞具有特殊亲和力的分子作载体，
与药物偶联后将其定向输送到作用的靶器官部位的一种药物设计方法，
是前体药物的一种特殊形式，
它是以受体与配基特异性结合为基础的。
药物靶向作用包括：
肝的靶向
脑的靶向作用
肾的靶向作用
结肠的靶向作用
1. 肝的靶向作用有:
抗乙肝病毒的载体-介导传输
糖识别系统对肝的靶向作用
(治疗慢性乙型肝炎的药物迄今已获批准的治疗慢性肝炎药物仅有α-干扰素(α-Interferon),拉米夫定(Lamivudine),但是， α- 干扰素的不满意率高并诱发严重的副作用。拉米夫定有效且耐受性好，但长期治疗会引起急性的病毒耐药性。
因此，开发安全有效的药物仍然是十分紧迫的。

PMEA的靶向药物设计
将PMEA经乙二胺与胆甾酸- 3α-油酸酯(Litocholic acid-3 α-oleate,LO)相连，得亲酯前药PMEA-LO；
以乳糖化高密度脂蛋白（LacNeoHDL）为载体，构成载有PMEA-LO的LacNeoHDL粒子（见下图）；
这种前药加载体的方法使PMEA向肝实质细胞选择性传输。

糖识别系统对肝的靶向作用
糖识别系统具有细胞特异性的靶向作用：
相对分子质量大于70000和弱负电性的大分子
在血液中停留时间长，
AUC（药时曲线下面积）大。
由于受体介导的
胞内吞噬捕获
或与组织表面阴离子静电结合，
带电大分子可明显蓄积于肝脏。

脑的靶向作用有：
化学传输系统和脑的寻靶
雌二醇-化学传输系统
促甲状腺素释放激素的脑寻靶系统
前药和药质体联合的脑靶向作用

脑的靶向传输系统构成及原理：
脑的靶向传输系统构成
药物 + 1，4-二氢葫芦巴碱脑的靶向传输系统
构成原理
1,4一二氢葫芦巴碱可与葫芦巴碱互相转变，它们构成一个很有用的系统，成为一种寻靶器。
在该系统中，亲脂的1,4-二氢型在体内转化为亲水的季铵型[T+]。
由于它和普遍存在的辅酶系统密切相关，该系统与许多氧化还原酶及细胞呼吸有关，所以转化容易，在体内各处发生。

辅酶I(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸，NAD）
辅酶II(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸酯，NADP）

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