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[交流] 小分子化合物 (抑制剂,激动剂等) 的溶解、储存、稀释及如何给药 - MedChemExpress

小 M 时常会遇到小伙伴咨询关于小分子化合物 (抑制剂,激动剂等) 的溶解,储存,稀释及如何给药的问题,今日份做统一解答! 

小分子化合物 (抑制剂,激动剂等) 的溶解、储存、稀释及如何给药 - MedChemExpress
▐  产品储存
化学性质稳定产品:大多小分子较为稳定,储存条件为:固体状态:-20°C 3 年,4°C 2 年;储备液状态:-80°C 半年,-20°C 1 个月,此外还存在以下几种情况 (如下图 1 所示)

小分子化合物 (抑制剂,激动剂等) 的溶解、储存、稀释及如何给药 - MedChemExpress-1


图 1. 不同小分子化合物的不同储存条件



光敏感产品:进行避光保存(可使用棕色瓶分装或者锡箔纸包裹进行避光);
易吸潮的产品:防潮处理(封口膜封口,如已经溶解,不用担心吸潮问题);
易氧化的产品:在惰性条件下储存或者充氮保存(充氮保存)
以上三类产品,在做好储存防护措施的情况下,储备液 -80°C 半年,-20°C 1 个月。
光敏感且溶液不稳定:这类产品基团较为活跃,粉末状态下避光储存,溶解后建议尽快使用!如只是细胞实验,建议购买最小规格 

▐  小分子化合物的溶解和稀释
在产品运输过程中,粉末或溶液可能会附着到管壁或管盖上。在溶解前使用离心机低速离心,可减少产品的损失。

小分子化合物 (抑制剂,激动剂等) 的溶解、储存、稀释及如何给药 - MedChemExpress-2
▐  溶剂选择
DMSO : 一般建议其终浓度在 0.1% 以下,但是占比千分之一是非常保守的建议了,有些细胞本身并不敏感甚至可以承受 0.5%-1% 的 DMSO, 但是不管比例占比多大,均需要做好对照。

其他有机溶剂:DMSO 可用于大多化合物的溶解,但是不能盲目排斥其他有溶剂,例如 DMF 常用于顺铂,奥沙利铂等铂类产品的溶解(DMSO 会与铂类产品的基团形成络合物,可能会影响活性);无水乙醇也是常见的有机溶剂,比如辛伐他汀(Simvastatin),需要先溶于无水乙醇、再用 NaOH 激活,再可进行实验。
不排斥“少见”溶剂:不要立马拒绝看起来“奇怪”溶剂,比如番茄红素,由于极大的疏水性,在 DMSO 无水乙醇中的溶解度都很低,但文献中用常用 (THF) 配置为 10 mM 的储存液 。此外,丙酮(如下图,丙酮对如下细胞系的影响与DMSO 相比更小)、、乙酸乙酯,这些溶剂虽不常见, 但也是溶解的好帮手。

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图 2. 丙酮作为溶剂对细胞活力的影响


水做溶剂:有些小分子类产品只能在水中溶解 (例如磷酸氯喹在水中最大溶解度是,但是 DMSO 不溶解,但是等效游离形式只能在 DMSO 中溶解,水中完全不溶),用 DD 水配置储存液之后,在进行细胞实验稀释到工作液之后,需要进行过滤除菌(不建议过滤水溶的储备液,储备液过滤会有大的损耗)

▐  药物溶解  
溶解度确定:首先确定好具体溶解度,如下产品,在 DMSO 中的最大溶解度是 125 mg/mL ; 在无水乙醇中的最大溶解度为 50 mg/mL(产品溶解度信息  说明书以及网页 In Vitro 可见)

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Need ultrasonic:指要达到最大溶解度需要超声辅助溶解 (建议使用超声清洗仪器,使用频次 20-40 kHz); 所需溶解度远低于最大溶解度,吹打,涡旋辅助溶解即可。

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图 3. 不同的辅助溶解方式


进行溶解:细胞实验,如果选择有机溶剂进行溶解,建议先配置最大给药浓度的 1000x 或者 500x 储存液。
举个栗子:购买产品 Rapamycin (HY-10219) 5 mg , 细胞实验的最大给药浓度是 20 uM , 建议配置 1000x 或者 500x 的储备液 (例如 5 mg 加入 273 μL 的 DMSO,为浓度为 20 mM 的储备液)。在进行细胞实验时候用培养基稀释到具体给药浓度(例如 1 mL 培养基里加入 1 μL 的 20 mM 的储存液,则浓度为 20 μM)

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图 4. 使用摩尔计算器计算,配置储备液



▐  部分较特殊的产品的溶解   
产品本身给药浓度很高:多数产品在细胞实验使用剂量都在 μM 级别,但是以 3-MA 为例, 该产品细胞实验所需浓度本身较高,在 1 -10 mM 之间,建议每次按照给药浓度进行现配现用。

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产品溶解后,储存液不是澄清状态:细胞实验前,一般情况下首先要确保产品在溶解后是澄清的状态,但是还会存在个别“漏网之鱼”,例如 GW4869,经实测,建议先将产品用 DMSO 溶解为 10 mM 的储备液 (呈现悬浊状态),稀释至工作液后,工作液呈现澄清状态。

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▐  溶剂选择
易溶于水的产品:可依据实际的产品溶解度,使用 ddH2O 配置母液,PBS/saline 稀释;或者直接用 PBS/saline 现用现配(此类产品,科研伙伴的心头爱!)
有机溶剂溶解:但产品无法水溶则需要用有机溶剂(下面以 DMSO 为例)先配置高浓度储存液,再使用助溶剂进行稀释,正常小鼠则建议 最后给药体系中有机溶剂占比不超过 10%(如 200 uL 里面 DMSO 占比不超过 20 μL), 可借助小工具进行计算(输入货号,给药剂量/天数/动物数量,着急的伙伴 28 秒入!)

小贴士:200 uL 给药体系,DMSO 占比 10%:DMSO 在给药体系里占有 20 uL,正常小鼠可耐受,但有免疫缺陷的小鼠,建议 DMSO 的占比尽量不超过 2% 。

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图 6. 不同类型的免疫缺陷鼠



现配现用的方案
当给药 Buffer 叠满:动物实验中药物使用的给药剂量大 + 药物在 DMSO 中溶解度低,不能先进行储备液配置再稀释,则需要现配现用的方案,以下面产品为例 Cisplatin, 使用 0.5% CMC-Na 的溶液对药物进行现配现用:

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首先用 50 mg CMC-Na 粉末定容在 10 mL 水中,形成 0.5% CMC-Na 的溶液,假设给药浓度 10 mg/mL , 则直接称取 10 mg 粉末溶于 1 mL 的 0.5% CMC-Na 溶液中,辅助超声形成均匀悬浊液:

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 Tips:当然除了上述 CMC-Na , PEG 300 这些的助溶剂,以下助溶剂也是实验的好帮手!

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图 7:常见助溶剂在不同的动物给药方式中的体积占比


MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

参考文献:
1. Chen-Yu Lin, et al. The use of fetal bovine serum as delivery vehicle to improve the uptake and stability of lycopene in cell culture studies. Br J Nutr. 2007 Jul;98(1):226-32.
2. Leila Jamalzadeh, Hosein Ghafoori, et al. Cytotoxic Effects of Some Common Organic Solvents on MCF-7, RAW-264.7 and Human Umbilical Vein Endothelial Cells. Avicenna J Med Biochem. 2016 June; 4(1):e33453.
3. Patricia V Turner, et al. Administration of Substances to Laboratory Animals: Routes of Administration and Factors to Consider. J Am Assoc Lab Anim Sci. 2011 Sep; 50(5): 600-13. 
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iwuzetian2楼
2024-02-01 12:37   回复  
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2024-02-01 17:00   回复  
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nono20094楼
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2024-02-01 20:10   回复  
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tzynew6楼
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