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金虫 (初入文坛)

[交流] 冻干技术交流——冻干用赋型剂

1、具有多种功能的赋形剂(例如蛋氨酸)应作为制剂成分的首选,可以最大程度地降低氧化和酰胺化作用,同时作为缓冲剂和抗氧化稳定剂。由于安全性评估的要求,应谨慎选择未用于商业产品的新型赋形剂。
2、由于冻干或储存过程中赋形剂的结晶或相分离通常对蛋白质的稳定性起负面作用,因此必须适当选择主要和次要赋形剂与蛋白质的相对量,以最大程度的减少此类情况。
3、表面活性剂是制剂赋形剂的重要类别。实际上,欧洲60%以上的商品化蛋白产品都含有表面活性剂。他们可以竞争性地积累在表面或界面上和/或直接与蛋白质相互作用,从而使蛋白质与表面以及彼此之间的相互作用最小化。因此,他们被广泛用于稳定蛋白质,以抵抗冷冻过程中的搅动压力,表面吸附,热失活,光应激或赋形剂结晶。
4、糖是广泛使用的制剂赋形剂。根据实验和模拟研究,糖的稳定程度不仅取决于糖的浓度,而且取决于其结构、大小、疏水性或水合数。糖和水分子之间的氢键比水-水氢键更紧密,因此,添加二糖会导致整体水重组率显著降低。在各种类型的糖中,最常用的是蔗糖和海藻糖。在两种二糖之间,海藻糖显示出更大优势。
5、糖是广泛使用的制剂赋形剂。根据实验和模拟研究,糖的稳定程度不仅取决于糖的浓度,而且取决于其结构、大小、疏水性或水合数。糖和水分子之间的氢键比水-水氢键更紧密,因此,添加二糖会导致整体水重组率显著降低。在各种类型的糖中,最常用的是蔗糖和海藻糖。在两种二糖之间,海藻糖显示出更大优势。
6、某些赋形剂可以通过直接的化学键合(例如柠檬酸)或催化降解(例如丙二酸的Asn脱酰胺)来增强蛋白质的化学修饰。
7、许多常用的赋形剂在一定浓度下会降低
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cy4913
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