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xiaozhu8851铜虫 (正式写手)
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【求助】关于喹诺酮类药物
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哪位知道 喹诺酮类药物的第一，二，三，四代抗菌药都分别有哪些吗，越详细越好。感谢。 [ Last edited by jw227 on 2009-10-4 at 15:37 ] |
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1 喹诺酮类抗菌药物的临床分类 1．1 第一代喹诺酮类 第一代喹诺酮类的抗菌特点：第一代喹诺酮类药物萘啶酸、吡咯酸等，因其抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株 具有抗菌作用，且作用弱，对敏感菌株的MIC90也多在4nlg L_l以上；对绿脓杆菌、不动杆菌属、葡萄球菌属等均无抗菌作用。 第一代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第一代喹诺酮类常见品种有萘啶酸、嗯喹酸及吡咯酸等，主要用于敏感细菌所致的尿路感染。目前此类药物已被抗菌作用强、毒性低的其他抗菌药物所替代。 第二代喹诺酮类 第二代喹诺酮类的抗菌特点：第二代喹诺酮类较第一代喹诺酮类抗菌活强，对革兰阴性杆菌作用包括了部分绿脓杆菌，可达到有效尿药浓度，临床应用不良反应明显较第一代喹诺酮类少见。 第二代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第二代喹诺酮类有新蟋酸、噻喹酸、嗯噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸等。临床上主要用于肾盂肾炎、尿路感染及肠道感染的治疗。 第三代喹诺酮类 第三代喹诺酮类是20世纪70年代后期以后开发上市的药物，为一系列新型氟取代的4一氟喹诺酮类结构类似物。第三代喹诺酮类药物的分子中均有氟原 子，因此称为氟喹诺酮类。在化学结构上，基本母环的3位有一个羧基，6位通常由氟取代，多数7位有一个哌嗪环。 第三代喹诺酮类常见药物：诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin，甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin，氟啶酸)、氧氟沙星(ofloxacin，氟嗪酸)、环丙沙星(Ciprofloxacin， 环丙氟哌酸)、洛美沙星(Lomenoxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin，多氟哌酸)、司帕沙星(Sparfloxacin，世保扶)、左氧氟沙星(Levofloxacin)、那氟沙星(Nadifloxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin，多氟啶酸)、芦氟沙(Rufloxacin)、 氨氟沙星(Amifloxacin)等。 第四代喹诺酮类 第四代喹诺酮类的抗菌特点：与前三代喹诺酮类相比，第四代喹诺酮类药的主要特征是对厌氧菌的作用上，作用靶点有所不同。增强了对革兰阳性菌耐药菌的抗菌能力，降低了耐药菌株的突变，进一步扩大了抗菌谱，增加了作用强度，延长了半衰期。 第四代喹诺酮类常见品种：加替沙星(Gatifloxacin)、曲伐沙(Trovafloxacin)、莫西沙星(Moxifloxacin)、克林沙星(Clinafloxacin)、西他沙星(Sitafloxacin)。临床上用于敏感菌引起的各种感染症。因报道较少，还有待进一步观察。 |
2楼2009-10-04 09:26:36
xiaozhu8851
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喹诺酮类药物1至4代的作用机制
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喹诺酮类(4-quinolones)是目前国内外重点开发的一类新合成的抗菌药物，按发明先后可分一、二、三、四代，特别是第三、四代的药物抑制DNA回旋酶，阻碍DNA的复制，导致细菌死亡。这两代药物抗菌谱广，杀菌力强，与许多抗菌药物间无交叉耐药性，目前在临床上被普遍使用。但有些医护人员对此类药物的相互作用及不良反应的基本知识了解和掌握不足，常常出现不合理的配伍。现将其我院门诊及住院常见的几例处方进行分析如下。 处方1 诺氟沙星胶囊(Caps Norfloxacin)0.2g, tid,胃泰康胶囊4#，tid,颠茄合剂10ml，tid，服药7d。 处方分析：胃泰康主要成分为氢氧化铝、三硅酸镁、维生素U、甘草浸膏粉等。因诺氟沙星与铝、镁、钙、铁、锌等多价金属阳离子的药物同服使之吸收减少，抗菌活性减弱，其作用机制可能是金属离子与诺氟沙星在结构上羧酸和4-桥氧基作用形成了小肠难以吸收的络合物〔1〕，不宜同时合用。 处方2 氧氟沙星胶囊(Caps Ofloxacin)0.1g,Bid,小儿速效感冒片3#，tid,小儿止咳糖浆5ml,tid,口服3d。 处方分析：喹诺酮类药物的作用机理为抑制脱氧核糖核酸(DNA)的合成。动物实验表明，该类药物能使幼龄动物承受重力关节的损害，并能抑制四肢的增长发育，促使少数动力产生骨骺端结构破坏，并可发生关节病。故建议在骨生长期、妊娠期、哺乳期妇女及婴幼儿禁用或限制性使用此类药物。 处方3 环丙沙星胶囊(Caps Ciprofloxacin)0.2g,Bid,苯妥英钠片0.2g,tid,鲁米那片30mg,tid,边服7d。 处方分析：喹诺酮类药物具有脂溶性，能较好地透过血脑屏障进入脑组织，因此接受此类药物治疗者，约有0.6～1.4%的病人出现中枢神经系统症状，如头痛、头晕、睡眠不良、步态不稳，直到癫痫样发作等〔2〕。上述处方是为治疗癫痫患者服用环丙沙星而易致诱发癫痫，属不合理应用。 处方4 氟哌酸胶囊0.2g,红霉素片0.25g,咳必清片50mg,三药均服tid，服药3d。 处方分析：氟哌酸为细菌繁殖期杀菌剂，对生长繁殖阶段的细菌杀菌力最强。红霉素为速效抑菌剂，其抑制了细菌的代谢后，能明显影响氟哌酸的杀菌作用，故不宜配伍同用。 处方5 环丙沙星胶囊0.2g,Bid，氨茶碱片0.1g,tid,服用5d。 处方分析：此两药同时合用，环丙沙星可抑制肝脏微粒体酶，从而使茶碱代谢降低，总清除率下降，血药浓度升高。其中约有30%患者的茶碱浓度升高至毒性范围，而此种作用在慢性阻塞性肺部疾病的病人中发生率较高，一般在开始服药后2～3d出现。因此，建议服用氨茶碱的患者不要常规给予环丙沙星等喹诺酮类药物〔3〕。 处方6 口服氟哌酸胶囊0.2g, tid,氯霉素注射液8ml:1.0g加入输液500ml静脉滴注，连用3d；另1处方服环丙沙星胶囊0.2g,Bid，利福平胶囊0.45g,qd，服药15d。 处方分析：这2例处方在治疗中，1例配有氯霉素，另1例有利福平主药，这两种抗生素均可使喹诺酮类药物抗菌活性降低。前者使氟哌酸的作用完全消失，后者促使环丙沙星作用部分抵消，因此不宜配伍同用〔4〕。 喹诺酮类药物主要以原形经肾排泄，若与氨基糖苷类、磺胺类、呋喃唑酮类、阿霉素等药物同时配伍应用，在碱化尿液中可引起药物自肾小管析出，导致急性肾功能衰竭或阻塞性肾病，以环丙沙星最为明显〔5〕。 |
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