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| 除了CaCO-2细胞通透性之外， MDCK-MDR1细胞通透性测试是另外一个广泛用于筛选化合物通透性的试验。MDCK-MDR1细胞是在MDCK细胞中稳定转让表达MDR1基因（ABCB1）,此基因编码表达引起多种药物抗性的外排蛋白P-gp。如同CaCo-2细胞通透性试验，MDCK-MDR通透性分析通过测定从A-B以及B-A两个不同方向的转运来计算Efflux Ratio, 从而可以判断一个分子是否存在P-gp介导的主动外排。MDCK-MDR通透性分析有助于理解化合物外排的机理，并有助于在早期开发阶段发现药物通透性相关的问题。MDCK-MDR通透性分析除了预测化合物的肠壁通透性，也可以用于预测化合物穿过血脑屏障的能力。 |
2楼2023-04-28 15:27:47