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海若qi铁杆木虫 (著名写手)
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【求助】一下哌拉西林的合成方法
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求助一下哌拉西林的合成方法，越多越好。谢谢！ [ Last edited by jw227 on 2009-9-27 at 09:11 ] |
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海若qi(金币+5,VIP+0):谢谢 9-27 20:05
472514568(金币+2,VIP+0):奖励积极回帖 9-28 14:47
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【药物名称】Piperacillin 化学结构式(Chemical Structure): 参考文献No. 800605 标题: Piperacillin 作者: Loren, J.G.; Casta馿r, J. 来源: Drugs Fut 1978,3(11),829 合成路线图解说明: The cyclization of diethyl oxalate (I) with N-ethylethylenediamine (II) in ethanol gives ethyl-2,3-dioxopiperazine (III), which by reaction first with trimethylsilyl chloride and triethytamine and then with phosgene in THF is converted into 4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carboxylic acid chloride (IV). Finally, this compound is condensed with 6-D-(-)-alpha-aminophenylacetamidopenicillanic acid (V) by means of triethylamine in THF - water. 参考文献No. 800606 标题: Penicillins and cephalosporins and process for producing the same 作者: Saikawa, I.; et al. 来源: DE 2519400; FR 2269937; FR 2320295; GB 1508062 合成路线图解说明: The cyclization of diethyl oxalate (I) with N-ethylethylenediamine (II) in ethanol gives ethyl-2,3-dioxopiperazine (III), which by reaction first with trimethylsilyl chloride and triethytamine and then with phosgene in THF is converted into 4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carboxylic acid chloride (IV). Finally, this compound is condensed with 6-D-(-)-alpha-aminophenylacetamidopenicillanic acid (V) by means of triethylamine in THF - water. |
2楼2009-09-27 09:49:07
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海若qi
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