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各位药剂学的师兄师姐，小弟请教一个问题：如果想论证某种药物是否能或适合做成缓控释剂型，需要从哪些方面入手对该药物进行考察呢？是否所有药物都适合做成缓控释剂型？ [ Last edited by jw227 on 2009-9-23 at 08:41 ] |
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畅_畅(金币+4,VIP+0):谢谢赐教!! 10-10 15:13
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首先 要肯定的是并不是所有的药物都适合做成缓控释制剂 其次 国内外的缓控释制剂设计的目的大多是以延长药物作用时间、方便用药、平稳血药浓度、减小毒副作用为目标，进而实现提高病人在疾病状态下的药效的目标 1：半衰期很短的药物在研制成缓释片或胶囊时常因剂量过磊而造成服用不便 2：半衰期太长的药物在研制成缓释片或胶囊时常因在体内积累太强，代谢慢而导致各种不良反应 普通制剂，特别是一些半衰期短的药物，需频繁给药以维持稳定血药浓度；而且血液中药物浓度波动较大有峰－谷现象，某些时间不在治疗浓度范围内，高时会引起副作用甚至毒性，低时在治疗浓度以下致使药物不能发挥疗效；长期每日频繁给药，不仅使用不便，容易漏服。而控释制剂通过有效的药物释放机制，在规定时间内，药物按照恒定或基本恒定的速度，即单位时间释放固定量的药物，使药物的释放更加具有可预见性，使血液中的药物浓度在一定时间内维持在一个相对稳定而又有效的治疗水平，既加强了治疗作用，减少了副作用，又延长服药间隔时间，克服峰－谷现象，从而提高药物的疗效和安全度。如常用药硝苯地平，普通制剂每天需要服用3次，过高的药峰浓度会让患者产生头痛、面部潮红、心悸、头昏等不良反应，而制成拜心同控释片后可使上述副作用的发生率明显下降，疗效更好，而且药物代谢不受胃肠道动力，PH值、患者年龄以及是否与食物同服等因素的影响。 |
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