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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 快捷药讯 » 【讨论】有谁知道国内外已经上市的靶向药物？
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alanpower

金虫 (小有名气)

[交流] 【讨论】有谁知道国内外已经上市的靶向药物？

目前已经上市的靶向治疗的药物有多少种？做个统计。
谢谢！

[ Last edited by alanpower on 2009-9-19 at 09:23 ]
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1楼 2009-09-18 12:37:50
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xuxuan

木虫 (著名写手)

小木虫GG部部长
可以去版里置顶帖中的“新药研发经典资料资源汇编”中看看，上面我好像曾经收录过。
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要毕业了，还好自己不迷茫
2楼2009-09-18 18:38:21
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nkbeholder

木虫 (正式写手)
★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
什么是靶向药物啊？单抗or替尼？
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3楼2009-09-19 09:01:03
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kidant

木虫 (正式写手)

just do it now！
★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。靶向药物与常规化疗药物最大的不同在于其作用机理：常规化疗药物通过对细胞的毒害发挥作用，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生了较大的毒副作用。而靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多。使用靶向药物的治疗方法称为“靶向治疗”（targeted therapy）。

靶向药物可以分为以下几类：

一、小分子药物
小分子药物通常是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。例如诺华制药生产的格列卫（Gleevec，通用名Imitinib）、阿斯利康生产的易瑞沙（Iressa，通用名Gefitinib）均属此类；

二、细胞凋亡诱导药物
通过特异性地诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗的目的。如美国千年制药公司生产的Velcade（通用名bortezomib）、Genta公司生产的Genasense（oblimersen）；

三、单克隆抗体
例如赫塞汀（Herceptin，通用名Trastuzumab），用于治疗HER2基因阳性（过量表达）的乳腺癌。这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。

除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外，另外还有多种靶向药物正在开发中。

靶向药与常规化疗药的另一个不同在于其用药的判断上。医生在给病人使用常规药物时，一般是根据病人的身体状况、症状等条件选择用药，而药物的有效性要通过一段时间的治疗观察才能判定。而靶向药物通过与肿瘤细胞的特征性位点结合，干预控制肿瘤细胞生长增殖的基因信号传导通路；而肿瘤细胞是有多样性的，并非所有肿瘤细胞都具有一样的特征性位点（因人而异），因此只要在使用前检测患者体内是否有符合条件的基因，判断其肿瘤细胞上是否有符合条件的位点，就可以预知该药物是否会奏效，这从临床上节省了金钱和时间。这样的检测被称为“基因突变检测”。对于一些靶向药物来说，使用前进行突变检测是保证安全、有效用药的必要步骤。

例如，易瑞沙是用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物，它通过抑制肿瘤生长信号传导通路中的表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶（TK）来阻断该信号通路。在易瑞沙的早期使用过程中，曾发现其有效率并不高，甚至因此而被美国药监局叫停；对临床资料的统计表明，这两种靶向药物更适合东方人、不吸烟者、女性和腺癌/肺泡癌患者（这也是文中提到的）；随后，进一步研究结果表明，只有当患者的EGFR（表皮生长因子）基因发生突变，并且K-RAS基因没有发生突变的时候，易瑞沙才会收到很好的效果，否则疗效不明显。因此，美国药监局现在已经强制要求在选择使用这两种靶向药物之前必须先进行EGFR和K-RAS基因的突变检测，以确定是否适合用药，这有些像我们打青霉素之前必须做皮试一样，是安全、合理、有效用药的保障。符合上述条件的患者在服用易瑞沙之后普遍收到了良好的疗效。其他类似的需要进行突变检测的药物还有默克的特罗凯（Tarceva，用于治疗非小细胞肺癌），用于治疗结直肠癌的爱必妥（Erbitux）和维克替比（Vectibix），用于治疗肾细胞癌的多吉美（Nexavar）等，它们需要检测的基因不尽相同，但都只有在患者符合相关条件时才能奏效。

在我国，多种靶向药物都已经进入临床应用了，早先医生是根据临床经验判断用药（女性、不吸烟、腺癌），最近一两年来用于指导用药的相关基因突变检测也已逐步开展，靶向药的用药指导逐渐步入了正轨。现在的多数检测，包括307医院的，都是定性检测，即只要突变比例高于某个值（约5%或更低），即可显示阳性。但事实上由于靶向药物是针对有突变的基因的肿瘤细胞，因此只有当突变在肿瘤细胞中较为普遍时才会最好地发挥药效。所以，在定性检测之后的趋势是定量检测，即精确测定在样本中含有符合条件的突变的基因所占的比例，依此可以预测用药的有效性，对临床用药具有更高的指导价值，因此也被中国抗癌协会所推荐（有些医生为了多开药而不去建议做检测，要小心）。目前能做定量检测的机构在北京有北京雅康博等。定量检测的价格较高。

目前靶向药物的价格仍高于常规化疗药物，一般单独使用或和化疗药物配合使用。对于已经经过充分临床验证的靶向药物，在临床上可用作一线、二线、三线治疗，而对于新的靶向药物，尽管已有资料表明其有效性，但还未经过充分的临床验证，一般用于二线、三线治疗（即常规化疗无效后的治疗）。靶向药物的使用，应该在医生的指导下科学用药。
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4楼2009-09-19 09:12:00
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kidant

木虫 (正式写手)

just do it now！
癌症靶向药物网列出的目前常用的癌症治疗靶向药物：
药品名称                                规格                        价格(港币元)  
TYKERB(LAPATINIB)          250mg/150tabs               39000
SUTENT(SUNITINIB)           50mg/28caps                 69000
SPRYCEL(DASATINIB)         70mg/60tabs                 45000
Suninat                             50mg/28caps                 19800
Pemnat                            500mg                            6455
Bortenat                           3.5mg                            4340
Zolddnat                              4mg                              740
AVASTIN                          100mg/4ml                      4800
AVASTIN                          400mg/16ml                  16800
ERBITUX                          100mg/50ml                     3700
TARCEVA                        150mg/30tab                  22800
TS-1                                20mg/140tab                 18500
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5楼2009-09-19 09:16:08
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