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我的翼瑟

新虫 (小有名气)

[求助] CYP3A抑制结果求助 已有1人参与

一个化合物在做CYP3A抑制时，两个探针底物做出来的IC50结果差异较大，咪达唑仑为底物时IC50在5uM左右，睾酮为底物时IC50大于20uM。我们这个化合物是否对CYP3A产生抑制作用？怎样评价不同底物产生的差异？
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1楼 2023-01-30 09:41:16
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sapir12345

银虫 (正式写手)
底物特异性问题，这个会有差异的。阳性在正常范围内就行，说明酶活性可以

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我的翼瑟
2楼2023-01-30 10:34:36
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我的翼瑟

新虫 (小有名气)
送红花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by sapir12345 at 2023-01-30 10:34:36
底物特异性问题，这个会有差异的。阳性在正常范围内就行，说明酶活性可以

阳性在正常范围内，现在就是在纠结我们这个化合物是否会对CYP3A产生抑制，IC50大于10uM认为不会产生抑制作用，但不同的底物结果不一致
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3楼2023-01-30 11:18:52
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konane

铜虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
CYP3A有两个底物结合位点，一个是咪达唑仑结合位点，一个是睾酮结合位点，所以评价CYP3A的抑制需要两个底物都进行评价，结论也按照两个底物分别来描述。从本实验数据来看，化合物对CYP3A是有抑制的。其他CYP酶一般只评价一个底物，因为目前认为只有一个结合位点，同一结合位点的不同底物IC50不同可以认为是底物特异性的问题。
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4楼2023-02-01 13:42:12
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