24小时热门版块排行榜    

查看: 732  |  回复: 3
【悬赏金币】回答本帖问题,作者我的翼瑟将赠送您 10 个金币

我的翼瑟

新虫 (小有名气)

[求助] CYP3A抑制结果求助 已有1人参与

一个化合物在做CYP3A抑制时,两个探针底物做出来的IC50结果差异较大,咪达唑仑为底物时IC50在5uM左右,睾酮为底物时IC50大于20uM。我们这个化合物是否对CYP3A产生抑制作用?怎样评价不同底物产生的差异?
回复此楼
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

sapir12345

银虫 (正式写手)

底物特异性问题,这个会有差异的。阳性在正常范围内就行,说明酶活性可以

发自小木虫IOS客户端

» 本帖已获得的红花(最新10朵)

2楼2023-01-30 10:34:36
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

我的翼瑟

新虫 (小有名气)

送红花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by sapir12345 at 2023-01-30 10:34:36
底物特异性问题,这个会有差异的。阳性在正常范围内就行,说明酶活性可以

阳性在正常范围内,现在就是在纠结我们这个化合物是否会对CYP3A产生抑制,IC50大于10uM认为不会产生抑制作用,但不同的底物结果不一致
3楼2023-01-30 11:18:52
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

konane

铜虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
CYP3A有两个底物结合位点,一个是咪达唑仑结合位点,一个是睾酮结合位点,所以评价CYP3A的抑制需要两个底物都进行评价,结论也按照两个底物分别来描述。从本实验数据来看,化合物对CYP3A是有抑制的。其他CYP酶一般只评价一个底物,因为目前认为只有一个结合位点,同一结合位点的不同底物IC50不同可以认为是底物特异性的问题。
4楼2023-02-01 13:42:12
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 我的翼瑟 的主题更新
不应助 确定回帖应助 (注意:应助才可能被奖励,但不允许灌水,必须填写15个字符以上)
信息提示
请填处理意见