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disjustar铁杆木虫 (正式写手)
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曲拉西林和哌柏西利都是CDK4/6的抑制剂，临床上的应用完全不同，请问各位是为什么？
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哌柏西利胶囊与芳香酶抑制剂或氟维司群一起与食物一起口服；COSELA 的推荐剂量为 240 mg/m 2作为 30 分钟静脉输注，在每天化疗开始前 4 小时内完成。 哌柏西利 Palbociclib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6。细胞周期蛋白D1和CDK4/6下游信号通路导致细胞增殖。体外,palbociclib减少细胞增殖的雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系通过阻断细胞的发展从G1进入S期的细胞周期。治疗的乳腺癌细胞系palbociclib和抗雌激素会导致降低视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白质磷酸化导致减少E2F表达和信号,并增加增长逮捕而单独与每个药物治疗。体外治疗雌激素受体阳性的乳腺癌细胞系palbociclib和抗雌激素导致的结合增加细胞衰老与每种药物单独相比,这是持续6天palbociclib去除后,更大的抗雌激素治疗是否继续。体内研究使用patient-derived雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型表明,palbociclib和曲唑Rb磷酸化的抑制,增加下游信号,和每个单独药物相比,肿瘤的生长。人骨髓单个核细胞在有或没有抗雌激素的情况下，在停药后没有衰老和恢复增殖。 曲拉西利 一种小分子、细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 (CDK4/6) 的竞争性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和化学保护活性。静脉给药后，trilaciclib 与 CDK4/6 结合并抑制其活性，从而在 G1 早期阻断视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb) 的磷酸化。这可以防止 G1/S 期转变，导致 G1 期细胞周期停滞，诱导细胞凋亡，并抑制过表达 CDK4/6 的肿瘤细胞的增殖。在患有 CDK4/6 非依赖性肿瘤细胞的患者中，G1T28 可以通过瞬时和可逆地诱导造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 中的 G1 细胞周期停滞并防止向 S 期过渡来防止多系化疗诱导的骨髓抑制 (CIM) . 这可以保护所有造血谱系，包括红细胞、血小板、中性粒细胞和淋巴细胞，免受某些化学疗法的 DNA 损伤作用，并保留骨髓和免疫系统的功能。CDK 是参与细胞周期调节的丝氨酸/苏氨酸激酶，可能在某些癌细胞类型中过度表达。HSPC 的增殖依赖于 CDK4/6。 |
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