| 查看: 637 | 回复: 0 | |||
[交流]
功能分析表明离子型GABA受体亚单位RDL是埃及伊蚊中伊维菌素和氟雷拉纳的靶点
|
|
功能分析表明离子型GABA受体亚单位RDL是埃及伊蚊中伊维菌素和氟雷拉纳的靶点 离子型γ-氨基丁酸（iGABA）受体参与昆虫的睡眠、嗅觉记忆、运动和抗病毒等多种生理活动。伊维菌素和氟雷拉纳可通过与iGABA受体结合而干扰昆虫神经系统，因此是控制害虫的有效方法。然而，这两种化合物对埃及伊蚊的杀虫作用的分子机制尚未被研究。 在这项研究中，对iGABA受体的一个亚单位Ae-RDL的时空表达谱进行研究。 图片 图 1. Ae-RDL的时空表达谱分析 随后，利用RNAi技术抑制Ae-RDL基因的表达，72小时后，埃及伊蚊幼虫减少60%，但是并未对其生理形状造成显著影响。 图片 图 2. RNAi抑制Ae-RDL基因后埃及伊蚊对伊维菌素和氟雷拉纳敏感性 抑制Ae-RDL基因的表达，随后利用伊维菌素和氟雷拉纳处理埃及伊蚊幼虫和成虫，造成的死亡率显著降低。 图片 图3. Ae-RDL通道在非洲爪蟾卵母细胞中的功能表达 图片 图 4. 伊维菌素和氟拉钠对表达Ae-RDL受体的卵母细胞中GABA诱发电流的拮抗作用 此外，将Ae-RDL克隆到非洲爪蟾卵母细胞中，并使用双电极电压钳法对其进行表征。在100.4±59.95μM（n>3）的中等有效浓度（EC50）下，GABA与功能性Ae-RDL同源受体结合可诱导内向电流。 图片 图 5. 伊维菌素和氟拉钠通过不同浓度的GABA增强GABA反应 伊维菌素和氟雷拉纳对内向电流的显著抑制作用表明，杀虫剂对Ae-RDL有显著的拮抗作用。 然而，静脉注射伊维菌素也显示了对Ae-RDL的积极作用以及微弱的激活作用。 该研究表明，Ae-RDL亚单位是伊维菌素和氟雷拉纳的靶点，该研究为埃及伊蚊中这两种化合物的杀虫机制提供了新的见解。 原文链接： https://doi.org/10.1002/ps.7035 |
回复此楼» 猜你喜欢
解密度鲁特韦——新一代HIV整合酶抑制剂的化学、药理与产业化图景
已经有0人回复
-
左炔诺孕酮从沃氏氧化物到炔基化反应的工艺迭代与靶点解析
已经有0人回复
-
化学工程及工业化学论文润色/翻译怎么收费?
已经有72人回复
-
“关闭瘙痒信号”的多肽地非法林醋酸盐全解析
已经有1人回复
-
Tosylate-DPA-714介导¹⁸F-DPA-714 PET成像的前沿进展
已经有0人回复
-
I-BRD9: BRD9溴结构域化学探针，BET选择性>700倍
已经有0人回复
-
莫那利珠单抗阻断NKG2A/HLA-E抑制通路 | Biochempartner
已经有0人回复
-
GSPT1口服分子胶降解剂MRT-2359 | Biochempartner
已经有0人回复
-
碳青霉烯类抗生素为何需联用西司他丁钠？ | Biochempartner
已经有0人回复
-
源自蕨类植物的抗炎美白活性分子去甲氧基荚果蕨素 | Biochempartner
已经有0人回复
-
肠道里的"代谢开关"：Fexaramine用肠道限制性重新定义 FXR 激动剂
已经有0人回复
» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)
