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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 生物科学 » 细胞科学 » 酶活相当，但细胞活性差别很大
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【悬赏金币】回答本帖问题，作者huangts123将赠送您 5 个金币

huangts123

至尊木虫 (著名写手)

[求助] 酶活相当，但细胞活性差别很大 已有2人参与

实验室合成的抗肿瘤化合物logD为0.403，对酶的活性约9nM，但对肿瘤细胞HCC70约300nM。其他另一个化合物logD为0.544，对酶的活性约9nM，但对肿瘤细胞HCC70约42nM。

请问为什么在酶同一水平的化合物，在细胞上差别这么大，可能的原因有哪些，谢谢！
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1楼 2022-01-02 22:35:44
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fuyuandj86

版主 (著名写手)

己所不欲，勿施于人

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
huangts123: 金币+5 2022-01-03 16:22:47
细胞膜通透性~~~~
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The doer of good becomes good, the doer of evil becomes evil.
2楼2022-01-03 10:42:40
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huangts123

至尊木虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by fuyuandj86 at 2022-01-03 10:42:40
细胞膜通透性~~~~

请问对于小分子而言，影响细胞膜通透性的因素有哪些，谢谢

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3楼2022-01-03 16:16:11
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fuyuandj86

版主 (著名写手)

己所不欲，勿施于人

【答案】应助回帖

引用回帖:
3楼: Originally posted by huangts123 at 2022-01-03 16:16:11
请问对于小分子而言，影响细胞膜通透性的因素有哪些，谢谢
...

脂水分配系数~~~~
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The doer of good becomes good, the doer of evil becomes evil.
4楼2022-01-03 21:58:20
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huangts123

至尊木虫 (著名写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by fuyuandj86 at 2022-01-03 21:58:20
脂水分配系数~~~~...

两个化合物的log d差不多，可能不是这个原因导致的

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5楼2022-01-04 00:27:10
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zyqchem

木虫之王 (文学泰斗)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
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huangts123: 金币+10, ★★★★★最佳答案 2022-01-04 09:56:43
化合物与细胞内血浆蛋白结合导致游离药物浓度下降，不同的化合物与血浆蛋白的结合强度不同；细胞内可能有其它物质与靶点蛋白高强度结合阻碍药物结合，有的化合物可能对这种结合产生阻碍，不同的化合物的阻碍强度不同，等等
总之就是细胞内除了靶点蛋白还可能有其他因素对化合物的活性产生或多或少的影响，如同体外试验和体内试验的区别。
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6楼2022-01-04 08:37:28
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