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lilei233

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[交流] 【求助】糖基药物

常见的糖基（或糖类）药物有哪些？核苷类药物与糖类药物是什么药物？

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药物合成

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1楼 2009-08-17 16:28:17

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kidant

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核苷类药物知多少?（作者：蔡晧东来源：地坛医院）
1978年，美国科学家发现一种核苷类药物——阿糖腺苷，它具有抑制乙肝病毒复制的作用。但是，临床实践证实，无论是阿糖腺苷，还是随后研究出的单磷酸阿糖腺，对乙肝病毒仅具有抑制作用，停药后，病毒立即重新活动起来。更糟糕的是，这两种药物都是注射制剂，而且副作用很大，病人根本无法耐受其不良反应，更难以长期用药。
1995年，人们终于发现一种新的核苷类药物——拉米夫定，并在全世界范围内对它进行了长达5年的临床研究。人们发现，拉米夫定抗病毒作用强而迅速，对艾滋病病毒、乙肝病毒、疱疹病毒等均有明显抑制作用，而且不良反应少，可以口服，使用方便，化学结构简单，能够人工合成。因此，很快成为治疗慢性乙肝的热门药物。尽管拉米夫定用于治疗慢性乙肝后，疗效显赫，但新的问题又很快出现了。当人们使用拉米夫定治疗1年以后，一些病人出现了耐药，病情复发。医生在查找其原因后发现，病人体内“野生”的乙肝病毒在拉米夫定攻击的DNA聚合酶YMDD基因位点上出现了一些小小的变异，这种变异使病毒获得了抵抗拉米夫定的能力，发生耐药。
随后，人们加紧研究新的核苷类药物。在科学家的努力下，新的核苷类及核苷酸类药物（简称：核苷类药物）一个接一个地被研究出来。阿德福韦对拉米夫定耐药或不耐药的乙肝病毒都有效；恩替卡韦比拉米夫定对乙肝病毒的抑制作用更加强大，而且不容易发生耐药；替比夫定比拉米夫定抑制乙肝病毒的作用更强、更迅速；还有正处于临床研究中的克拉夫定、替诺福韦、恩曲西他平……
核苷类药物大致可分为两类，即核苷类似物和核苷酸类似物。前者包括拉米夫定、恩替卡韦、恩曲西他平、替比夫定、克拉夫定等，后者包括阿德福韦酯、替诺福韦等。根据化学结构不同，可将这些药物分为三类：一、左旋核苷类：拉米夫定是原型，还包括其衍生物恩曲西他平、替比夫定、克拉夫定等，都是属于胞嘧啶核苷类似物。二、无环磷酸盐类：阿德福韦是原型，还包括其衍生物替诺福韦、普德福韦等。三、环戊烷类：恩替卡韦是原型，属于鸟嘌呤核苷类，还包括其衍生物阿巴卡韦等。结构相似的药物可能有相同或相近的耐药基因突变位点，存在一定程度的交叉耐药性；结构不同的药物可能无交叉耐药或耐药基因突变位点相差较远。这些药物的上市，在一定程度上解决了拉米夫定耐药的问题。但是，乙肝病毒并没有清除，它们还在体内拭目以待，甚至不断地玩耍花招，新的耐药病毒还会出现。人们还要不断地研究，找到更新、更好的药物，找到彻底清除乙肝病毒的新途径。

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2楼2009-08-17 16:35:15

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kidant

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关于糖类药物的问题（来源：家庭医生医疗保健网）
关于糖类药物的相关知识。人们对生命过程中糖的功能的研究同时导致了所谓糖类药物(CarbohydrateDrug)的发展。正因为糖参与了生命的几乎全部过程，糖类药物对治疗各种疾病都显示了巨大的前景，如免疫系统疾病，心血管系统疾病，神经系统疾病，感染性疾病，癌症，炎症等等。可以说，每一个糖功能的新发现都会马上引发一场药物研究的大竞赛。其实，糖类化合物一直是一类最重要的药物之一。早在公元前1600年古埃及人就记载了强心苷的使用，现在使用的糖类化合物药物已超过500种，包括各种抗生素、核苷、多糖、糖脂等，几乎用于所有疾病的治疗。但是糖类药物作为一个概念却是在近年糖生物学成就的基础上被认识的，它强调的是作用于糖的生物过程的药物分子，如拜尔公司近年上市的治疗糖尿病的阿卡波糖，它是一个非还原端带一个六元碳环“假糖”的四糖，类似葡萄糖水解的过渡态结构而对体内一种葡萄糖基水解酶具有极强的抑制作用。值得特别指出的是糖生物学和糖类药物的发展为中医中药的研究与发展提供了一个极好的机遇，这是因为两者之间有着密切的联系。一方面，糖类化合物是中药的重要成分，因为中药大多来源于植物并使用其水溶性成分，而同时糖类化合物又是植物化学研究中一直被忽视的部分，这是因为糖类生物学意义的长期不明确和糖类化合物化学研究(分离纯化，结构鉴定，化学合成等)的困难。一个典型的例子是中草药中的皂甙成分(三萜、甾体、或甾体生物碱的糖苷化合物)，皂苷是许多中草药的有效成分，市场上已有不少中草药的皂甙提取物被开发作为药物或保健品，如人参总甙、绞股蓝总甙、黄芪总甙、蒺藜皂甙、参麦液、地奥心血康等等，但是这些植物的皂甙提取物是由大量结构不同的皂甙分子组成的混合物，各个分子的含量差别也很大，到底是哪一个或哪几个分子在起作用?如何起作用?这些问题一直未能研究清楚。另一方面，中医药的一些特点与糖的功能特点相符合，如中药的作用相对西药温和，需要较长疗程，相对应的是糖参与的生物过程的外观表现也不像涉及蛋白质和核酸的过程那样快速显著；又如中药相对西药使用大的剂量和多成分的混合物，相对应的是糖与其它分子的作用相对较弱，一个糖参与的过程的发生往往需要多位点或多靶点的共同作用；再如中医药强调因人而异，相对应的是个体中“糖型”的差异很大，而基因和蛋白的差异则是很小的。

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3楼2009-08-17 16:36:54

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