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专注磕盐

捐助贵宾 (初入文坛)

[求助] 药物固体分散体体外溶出曲线在20min时出现跌落现象,累积溶出差异较大 已有1人参与

现在在做一个速释药物的固体分散体,药物规格为50mg,但是为合成药物,所以选择体外溶出投药量为1mg。选择载体为Poloxamer407,筛选药载比。
体外溶出参数:37℃、50rpm、桨法,PH6.8磷酸盐介质、但是体外溶出曲线在20min出现跌落现象。这是由于药物规格没有选择好,还是介质问题呢?
之后增加了三元载体,但是溶出曲线跌落现象更加明显。
希望可以得到大家的指点,谢谢。

药物固体分散体体外溶出曲线在20min时出现跌落现象,累积溶出差异较大
22.png


药物固体分散体体外溶出曲线在20min时出现跌落现象,累积溶出差异较大-1
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专注磕盐

捐助贵宾 (初入文坛)

不好意思,写错了一点,体外溶出投药量是10mg。问题在投药量规格上,还是溶出条件没选好。还是溶剂法制备的固体分散体有问题。
2楼2021-07-01 23:58:42
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专注磕盐

捐助贵宾 (初入文坛)

不好意思,写错一点,体外溶出投药量是10mg。能想到出现的问题是溶出投药量不符合规定,溶出介质选择不合适,溶剂法制备工艺并未形成固体分散体。
3楼2021-07-02 00:01:14
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snowolfxu

新虫 (小有名气)

会不会前几分钟溶出量过大,属于过饱和状态,后期原料析晶了

发自小木虫IOS客户端
4楼2021-07-05 11:42:13
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科大小刘

新虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

引用回帖:
3楼: Originally posted by 专注磕盐 at 2021-07-02 00:01:14
不好意思,写错一点,体外溶出投药量是10mg。能想到出现的问题是溶出投药量不符合规定,溶出介质选择不合适,溶剂法制备工艺并未形成固体分散体。

请问楼主解决了这个问题吗?我现在也遇到了同样的问题。
5楼2022-01-13 14:56:16
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yinlq1234

铁虫 (小有名气)

这是固体分散体溶出的正常现象,可以加一下高分子材料比如HPMC,抑制结晶,另外,你的溶出平台没有达到100%,是没有达到漏槽条件还是制剂本身的问题(固体分散体中仍然有部分结晶形式存在的API),楼主需要继续深入研究
呵呵
6楼2022-07-06 16:24:10
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