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AMG-510(Sotorasib)一种KRAS G12C共价抑制剂
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AMG-510(Sotorasib)一种KRAS G12C共价抑制剂
体内药效学测定证明了人胰腺和nsclc肿瘤异种移植物中krasg12c信号传导的剂量和时间依赖性抑制。通过质谱法测量amg 510对krasg12c的共价修饰,并与肿瘤中的p-erk抑制相关。amg 510显著抑制kras p.g12c异种移植物的生长并导致肿瘤消退。与任一单一药剂相比,amg 510与标准护理和靶向药剂的组合治疗表现出增强的肿瘤生长抑制。在kras p.g12c突变癌症的同基因模型中,amg 510治疗显着抑制肿瘤生长并引起消退。
amg-510有单一手性和消旋体,具体参考
www.anjiechem.com/blog-index-detail-6.html
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nono2009
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