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金属络合物作为药物的上市情况
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请问有没有知道金属络合物作为药物的已上市情况，大约有34种，或者能否告知在哪里能找到，万分感激！ （注：已知道六种铂类抗癌药物顺铂、卡铂、奈达铂、奥沙利铂、舒铂和洛铂） |
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4楼2009-07-21 08:38:47
2楼2009-07-21 08:33:35
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yiyizhang(金币+2,VIP+0): 7-23 08:39
yiyizhang(金币+2,VIP+0): 7-23 08:39
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主要金属抗癌类型 2.1 铂类抗癌药物 顺铂[顺式二氯二氨合铂(II) cisplatin],是第一代铂类抗癌药物,具有明显的抗癌活性,并通过临床验证，其对多种肿瘤有良好的治疗效果，已成为目前世界各国临床上最为有效的抗癌药物之一，但受其对于肾功能损伤，胃肠道反应，耳毒性等毒副作用影响,使用受到限制。为了克服这些缺点，已开发了大量新的铂类抗肿瘤化合物，其中卡铂[1,1-环丁烷二羧酸二氨合铂(II)，Carboplatin]是第二代铂类抗癌剂，于1986年上市，并在临床上得到广泛的应用，与顺铂相比，卡铂水溶性较好，对神经和肾脏毒性较小，但在卵巢癌的体外试验和临床研究中，卡铂和顺铂几乎完全交叉耐药，为此，第三代抗癌剂——草酸铂[反式-1-1,2-二胺基环已烷草酸合铂]诞生了，草酸铂具有水溶性高、毒性低、抗癌谱广等特点，国外已进入Ⅱ期临床试验。结果显示：草酸铂对多种肿瘤有效，尤其是对化疗药物联合应用还有协同和相加的作用。 2.2 金属茂类络合物 1979年，keepf等首次发现二氯二茂钛[(C6H5)2TiCl2]的抗肿瘤活性，由于钛类的毒性低，很快受到人们的重视，开创了金属茂类抗癌络合物的研究新领域。金属茂类化合物有不同的抗癌结构类型，主要分三类： (1)二茂金属二酸根络合物，通式为[CP2MX2]。例如：二氯二取代茂化钛类化合物(CP2TiCl2)、离子性的茂钛化合物(CP2TiCl(NCH3))+[FeCl4]-； (2)金属翁离子盐，如：二茂铁金翁离子盐；[CP2Fe]+[FeCl4]-； (3)主族金属茂化合物，如[(C6H5)C5]Ge。 经过大量实验表明：金属茂类化合物有广泛的抗癌谱，动物实验以二氯二茂钛效果最好，其对多种实验瘤株有100%的治愈，并且二茂钛类化合物毒副作用低。金属茂类化合物在生物体内的主要靶分子可能是核酸。单茂金属离子或金属裸离子进入体内后，主要积累到细胞内富有核酸的区域，在异核染色质区域浓度最高，为了研究金属茂类化合物作用的分子原理，Marks等利用CP2MoCl2在接近生理条件PH的水溶液中通过NMR和ESR方法，证实了CP2Mo2+与DAMP的N-T及磷酸基上的氧原子履发生双齿配位。 2.3 钌络合物 早在70年代初，钌的络合物被合成，而其抗肿瘤性质的发现是在1984年，由意大利化学家Giovanni Mestroni首次发现cis和trans的RuⅡCl2(DMSO)4对几种鼠类转移性肿瘤具有抑瘤生长的性质，从而揭开了对钌络合物抗肿瘤的研究序幕。80年代初，曾筛选出一些抗癌的cis-钌络合物，但由于活性比顺铂低而未受重视，至到1989年Keppler等人合成了一批反式的(Im)2RuCl4型络合物(Im可为吲哚、咪唑等及其衍生物)，通过反复研究发现：顺式的钌络合物的活性远没有反式钌络合物活性高。Alessio在对小鼠Lewis Lung Carcinoma的研究表明，反式异构体比顺式异构体的活性高大约20倍。并且其抗癌活性已远比顺铂高，而毒性远低于顺铂，故成为90年代以来研究的热点之一。对trans-RuⅡCl2(DMSO)4与5′-dGMP反应体系的NMR研究表明：trans-RuⅡCl2(DMSO)4水解后的活性中间体与5′-dGMP的N7和磷酸氧化鳌合配位。随后Cauci用反式异构体与2′-脱氧鸟嘌呤核苷的反应也得出同样的结论。 2.4 有机锗络合物 根据国内外资料报导，有机锗络合物：Ge-132的酰胺衍生物、二甲基锗卟啉络合物、螺锗、锗酰胺倍半氧化物、有机酸锗铬合物等对于胃癌、肺癌、子宫颈癌、乳腺癌等都具有一定的疗效，在临床研究过程中，没有观察到毒副作用。尽管目前对其抗癌机理不十分清楚，但有关研究表明，它可能与下列因素有关：首先，有机锗络合物能够降低癌细胞膜的生物电位，阻止高电位的癌细胞分裂增生；其次，有机锗络合物可以增强机体的免疫功能；第三，影响肿瘤细胞线粒体能量的合成；第四，抑制蛋白质DNA、RNA的合成。 2.5 镓盐 80年代以前，镓主要用于骨肿瘤及某些实体瘤的扫描定位诊断。近年来发现硝酸镓(GN)在治疗恶性肿瘤晚期骨转移引起的高血钙和某些骨疾患者有显著疗效，使得镓的生物学作用倍受人们关注。Hart和Adamson等研究了各种价态镓,发现三价的镓抗癌活性最好。法国学者Collery用氯化镓(GC)口服进行动物实验和临床研究发现：肿块生长明显抑制，无骨髓、肾脏毒副作用。抗癌机制研究认为镓干扰细胞铁利用，抑制DNA合成的含铁酶，阻滞细胞于S期等，但抗癌机理是否与此有关还仍需进一步研究。 2.6 有机锡络合物 80年代后，人们对锡的络合物进行研究和筛选，发现不仅二烃基类四配位(R2SnX2(NN))有机锡有抗肿瘤活性，其中有些锡化合物的抗癌活性比顺铂高一百倍以上，但其突出缺点是副作用大，抗瘤谱狭窄。目前对其抗肿瘤机理不甚明确，正在进一步研究。 |
5楼2009-07-21 08:49:24
