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细胞摄取的进出通道—iGluR抑制剂激动剂
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iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR是一种完整的膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。和所有已知谷氨酸受体亚单位之间有序列相似性，包括AMPA、kainate、NMDA和δ受体。 AMPA受体是基底传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子进入突触后膜去极化。NMDA受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后的离子流，这使得它们能够充当突触可塑性的符合检测器。 通过NMDA受体的钙内流导致突触传递强度的持续性改变。  Membrane Transporter/Ion Channel调节通路示意图 【膜转运通路机制】 大多数分子主要通过膜转运蛋白进入或离开细胞，在细胞代谢、离子稳态、信号转导、细胞外小分子结合、免疫系统识别、能量传递、渗透调节等细胞功能中发挥重要作用。 * 有三种主要类型的转运蛋白，ATP动力泵，通道蛋白和转运蛋白。 ✔ ATP驱动的泵是ATP酶，它利用ATP水解的能量，在化学浓度梯度或电势的作用下使离子或小分子穿过膜。 ✔ 通道蛋白将水或特定类型的离子输送到它们的浓度或电位梯度下。许多其他类型的通道蛋白通常是封闭的，只有在特定信号的作用下才会开放。因为这些类型的离子通道在神经细胞的功能中起着基础性的作用。 ✔ 转运蛋白是膜转运蛋白的第三类，它在细胞膜上移动各种离子和分子。膜转运蛋白可以增强或限制药物在靶器官的分布。根据其主要功能，这些膜转运体可分为两类：外排（出口）转运体和内流（吸收）转运体。 诸如通道和转运蛋白等转运蛋白在维持细胞内稳态方面发挥着重要作用，这些转运蛋白基因的突变已被证实在许多遗传性疾病的发病机制中。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，例如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等。此外，药物转运蛋白可以作为药物靶点或促进药物向细胞和组织的传递的机制。 主要的几种iGluR抑制剂： (+)MK-801 maleate Dizocilpine ((+)-MK 801) Maleate 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂 iGluR。 CNQX CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂。 D-AP5 D-AP5 是一个 NMDA 受体拮抗剂 iGluR Felbamate Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂，活性与NMDA受体相关 iGluR |
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