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激酶抑制剂测试-开篇-认识激酶
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计划对激酶抑制剂测试进行一个阐述，就从激酶开始吧，用一个系列来进行说明，限于能力有限，可能有错漏，希望大家不吝指教。 激酶(kinase)是一类生物化学里的分子，从高能供体分子(如ATP)转移磷酸基团到特定靶分子(底物)的酶，这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。 蛋白激酶(protein kinases)，是一类催化蛋白质磷酸化反应的酶。它能把腺苷三磷酸(Adenosine triphosphate, ATP)上的γ-磷酸转移并共价结合到特定蛋白质分子中某些丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基的羟基上，从而改变底物蛋白质及激酶的构象和活性。蛋白激酶内都存在一个同源的由约270个氨基酸残基构成的催化结构区。在细胞信号传导、细胞周期调控等系统中，各种蛋白激酶形成了纵横交错的网络，在细胞的生命活动中起了广泛的作用。现在最终确认的人体内的蛋白激酶共有500多种。 蛋白激酶作用于特定的蛋白质，并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质(脂质、糖、氨基酸、核苷等等)，或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。在人体中发现了518种蛋白激酶，而编码具有激酶活性蛋白的基因则高达900个，占人类基因组的约2%。蛋白激酶参与了众多的生理调控过程，包括细胞存活、增殖、分化、凋亡、代谢等。药理学及病理学研究表明，蛋白激酶的功能失调与很多疾病密切相关，包括肿瘤、自身免疫、炎性反应、中枢神经系统疾病、心血管疾病及糖尿病等等。 蛋白激酶主要分为两大类，即丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶。有时，蛋白激酶也可以分为7类，即AGC激酶类，包括PKA、PKC和PKG；CaM 激酶类包括钙调蛋白酶；CK1 类，包括酪蛋白1；CMGC类，包括 CDK、MAPK、GSK3 和CLK；STE 类; TK 酪氨酸激酶类；TKL类。还可进一步细分，例如，根据酪氨酸激酶是否存在于细胞表面，可将90个酪氨酸激酶分为受体酪氨酸激酶（RTK，58个）和非受体酪氨酸激酶（NRTK，32个）。受体酪氨酸激酶又可以细分为20个亚类。 蛋白激酶在三维结构上具有高度的保守性，特别是在催化活性ATP结构域附近。该区域包括一个多由β-折叠构成的N端-lobe区域及由α-螺旋构成的C端-lobe区域，而ATP结合在两者之间构成的沟状区（hinge area），也是多数激酶小分子抑制剂的直接竞争结合位点。 |
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