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The chaperone heat shock protein 90 (Hsp90) is an emerging target for designing anticancer agent due to its important roles in maintaining transformation and modulating the survival and growth potential of cancer cells. Quantitative structure–activity relationship (QSAR) studies have been carried out in a series of purine derivatives with Hsp90 inhibitory activities. A class of purine derivatives with Hsp90 inhibitory activities has been designed using peculiar bent Hsp90 inhibitors and existent Hsp90 crystal data (Chiosis et al., 2002). The first designed and synthesized derivatives of this class (PU3) showed moderate affinity and elicited cellular effects. Several of its analogues with substitutions at the C-2 and 9-N of PU3 have been synthesized and evaluated for their anticancer activity against Hsp90. |
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fwz(金币+2,VIP+0): 6-8 21:51
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该伴侣热休克蛋白90 （ 90 ）是一种新兴的目标 设计抗癌药，由于其重要的作用，维护改造 和调节的生存和发展潜力的癌细胞。定量 构效关系（ QSAR研究）的研究已进行了一系列的 嘌呤衍生物与HSP90的抑制活性。 一类嘌呤衍生物与HSP90的抑制活动的设计采用了独特的弯曲HSP90的抑制剂和存在HSP90的晶体数据（ Chiosis等。 ， 2002年） 。首先设计并合成衍生物本级（ PU3 ）显示，适度的亲和力和引起细胞的影响。 几个及其类似物与替换在C - 2和9 - N的PU3已 合成和评价其抗癌活性对90 。 |
2楼2009-06-08 17:11:08
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fwz(金币+8,VIP+0): 6-8 21:52
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热休克蛋白90 （ 90 ）的伴侣蛋白由于其在维持肿瘤细胞转换和调节肿瘤细胞生存和生长潜力过程中的重要作用，成为一种新兴的 用于设计抗癌剂的目标蛋白。定量到目前为止已进行了一系列的 嘌呤衍生物与HSP90的抑制活性 构效关系（ QSAR研究）的研究。 一类嘌呤衍生物与HSP90的抑制活性的构效关系研究设计采用了独特的弯曲的HSP90的抑制剂和已经得出的一组HSP90的晶体数据（ Chiosis等。 ， 2002年） 。 第一个设计并合成的衍生物（ PU3 ）显示出对细胞中等强度的吸引和拖出效应。更多PU3类似物（在C-2 and 9-N 处碱基替换)已经被合成出来并用来评估他们对Hsp90作用过程体现出的的抗癌活性。 |
3楼2009-06-08 19:46:01
