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lize1028

银虫 (小有名气)

[求助] 求助一个关于蛋白抑制剂的问题

各位大神好,目前鄙人有一个概念不甚清楚。例如设计了一个小分子P-选择素(一种存在于内皮细胞、血小板表面的受体蛋白)抑制剂,理论上是有两种方式对P-选择素产生影响:其一为小分子药物可能对P-选择素上游蛋白产生影响或以其他复杂的机制而使内皮细胞或血小板表面的P-选择素表达减少;其二为小分子药物直接与P-选择素的活性口袋结合,作为竞争性抑制剂阻断P-选择素与配体的结合。两种方式从最终结果上都抑制了P-选择素与其配体结合发挥生物效应,那么这两种方式可以笼统的阐述为下调了P-选择素的表达吗?(从作为结果的生物学效应方面考虑,理解为只有产生了生物学效应,蛋白才被真正的有效表达)
    还有这两种机制导致的P-选择素抑制,如果用譬如Western Blot等手段量化反应,都会观察到P-选择素蛋白的减少吗?
    两个问题,等待大家的赐教。
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